In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
2.500mg/ml
(4.58mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Alvelestat (AZD9668) è un inibitore orale altamente selettivo dell'elastasi neutrofila (NE) con IC50 e Ki di 12 nM e 9,4 nM, almeno 600 volte più selettivo rispetto ad altre Serine Protease. Questo composto è in Fase 2.
Target
neutrophil elastase (Cell-free assay)
neutrophil elastase (Cell-free assay)
9.4 nM(Ki)
12 nM
In vitro
Alvelestat (AZD9668) inibisce l'attività della NE plasmatica nel sangue intero stimolato con zimogeno e inibisce anche l'attività della NE sulla superficie delle cellule polimorfonucleate stimolate e nel surnatante delle cellule preattivate e stimulate.
In vivo
Nei topi e nei ratti, Alvelestat (AZD9668) (p.o.) previene il danno polmonare indotto dalla NE umana. In un modello murino di infiammazione delle vie aeree indotta dal fumo, riduce significativamente il numero di neutrofili BAL e di IL-1β BAL. In un modello cronico di fumo in cavie, questo composto previene l'ingrandimento dello spazio aereo e il rimodellamento della parete delle piccole vie aeree nelle cavie in risposta all'esposizione cronica al fumo di tabacco.
AZD 9668, a neutrophil elastase inhibitor, promotes wound healing in the irradiated skin by inhibiting NET-derived vascular dysfunction
[ Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860]
Inhibition of elastase enhances the adjuvanticity of alum and promotes anti-SARS-CoV-2 systemic and mucosal immunity
[ Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118]
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