In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
PMSF (fluoruro di fenilmetilsolfonile, fluoruro di benzilsolfonile) è un inibitore irreversibile della protease serina/cisteina.
Target
cysteine protease
chymotrypsin
In vitro
Sebbene la tripsina umana sia meno suscettibile all'inibizione da PMSF, questo composto inattiva rapidamente la chimotripsina purificata dal pancreas umano. Inoltre, inibisce rapidamente l'acetilcolinesterasi dai globuli rossi umani. Come inibitore della fosfolipasi C specifica per il fosfatidilinositolo, il trattamento con questa sostanza chimica a 2 mM inibisce quasi completamente l'incorporazione di inositolo stimolata dal carbacolo nel fosfatidilinositolo (PI) del muscolo liscio longitudinale dell'ileo di cavia, mentre non ha alcun effetto sull'incorporazione di inositolo stimolata dal potassio. In contrasto con la sua inibizione specifica del turnover dei fosfoinositidi stimolato dal carbacolo, questo agente produce un'inibizione transitoria della contrazione sia da carbacolo che da potassio. È stato dimostrato che inibisce l'aggiunta di etanolamina fosfato agli intermedi del glicosilfosfatidilinositolo (GPI) in Trypanosoma brucei. Questo inibitore inibisce anche l'acilazione del residuo di inositolo degli intermedi GPI nella forma sanguigna di T. brucei. Inibisce l'aggiunta di etanolamina fosfato e l'acilazione dell'inositolo per le forme procicliche di T. brucei ma non per le cellule HeLa di mammifero. Questo composto è l'inattivatore più reattivo dell'acetilcolinesterasi murina (AChE), poiché è necessaria una concentrazione di BSF 8 volte superiore per ottenere un'inattivazione anche 6 volte più lenta rispetto a quella ottenuta con PMSF.
In vivo
L'iniezione intraperitoneale di PMSF produce analgesia dose-dipendente nei ratti Sprague-Dawley. Questo composto aumenta significativamente l'effetto analgesico della beta-endorfina (END) nei ratti. I topi che ricevono iniezioni i.p. di questa sostanza chimica mostrano effetti cannabinoidi che includono antinocicezione, ipotermia e immobilità con ED50 di 86 mg/kg, 224 mg/kg e 206 mg/kg, rispettivamente. Il pretrattamento con una dose inattiva di questo composto (30 mg/kg) aumenta gli effetti dell'anandamide sulla risposta di scatto della coda (antinocicezione), sull'attività spontanea e sulla mobilità di 5, 10 e 8 volte, rispettivamente. L'amministrazione di questa sostanza chimica 12 ore prima della PSP causa una protezione completa nella neuropatia ritardata indotta da esteri organofosforici (OPIDN) nei polli, ma se somministrata 4 ore dopo la PSP ne potenzia gli effetti neurotossici. Il pretrattamento con questo composto (30 mg/kg, i.p.) prima di un'iniezione di 1 o 10 mg/kg di 3H-anandamide porta 5 minuti dopo a livelli cerebrali aumentati di anandamide rispetto a quelli ottenuti con 3H-anandamide più l'iniezione del veicolo. Il pretrattamento con esso inibisce la degradazione del neurofilamento (NF) indotta dal tri-orto-cresil fosfato (TOCP) e protegge i polli dallo sviluppo della neuropatia ritardata indotta da organofosfati (OPIDN). L'amministrazione di questa sostanza chimica aumenta gli effetti cannabimimetici caratteristici del Δ(9)-tetraidrocannabinolo (THC) o dell'anandamide (AEA) nei topi ICR, inibendo l'enzima idrolasi degli amidi degli acidi grassi.
Administered i.p. 10 minutes before i.v. anandamide injection
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4306345/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6292607/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6090026/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7518442/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399986/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10591511/
Sellecks PMSF È stato citato da 26 Pubblicazioni
Increased miR-3074-5p expression promotes M1 polarization and pyroptosis of macrophages via ERα/NLRP3 pathway and induces adverse pregnancy outcomes in mice
[ Cell Death Discov, 2024, 10(1):171]
A-Kinase Interacting Protein 1 Knockdown Restores Chemosensitivity via Inactivating PI3K/AKT and β-Catenin Pathways in Anaplastic Thyroid Carcinoma
[ Front Oncol, 2022, 12:854702]
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