In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) è un inibitore competitivo dell'elastasi neutrofila umana, e inibisce anche l'elastasi leucocitaria ottenuta da coniglio, ratto, criceto e topo.
Target
neutrophil elastase
In vitro
Sivelestat sopprime sia l'adesione che la transmigrazione dei neutrofili all'endotelio.
In vivo
La somministrazione intraoperatoria di sivelestat ha ridotto efficacemente l'induzione e l'attivazione dei neutrofili nel polmone e ha migliorato l'ossigenazione dopo bypass cardiopolmonare in un modello di suinetto. Inibendo l'elastasi neutrofila, sivelestat agisce direttamente sui leucociti accumulati e attivati, offrendo un'efficace protezione contro la produzione di radicali dell'ossigeno e citochine.
HUVEC are grown to confluence on fibronectin (25 μg/mL) coated Falcon cell culture inserts. Neutrophils stimulated by PAF (0.1 mM) are added to the HUVEC monolayers (upper chamber). The upper chamber is exposed to 2 mL of HUMEDIA and rehydrated at 37 ℃ for 1 h in the absence or the presence (50 μg/mL) of sivelestat. Subsequently, the upper chamber is removed and the fluid in the lower chamber is collected.
Neutrophil extracellular traps amplify neutrophil recruitment and inflammation in neutrophilic asthma by stimulating the airway epithelial cells to activate the TLR4/ NF-κB pathway and secrete chemokines
[ Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836]
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay.
[ Front Microbiol, 2020, 10:2936]
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