Sivelestat sodium tetrahydrate

N. catalogoS4666 Lotto:S466604

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Dati tecnici

Formula

C20H21N2O7S.4H2O.Na

Peso molecolare 528.51 Numero CAS 201677-61-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (189.21 mM)
Ethanol 5 mg/mL (9.46 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

5.000mg/ml (9.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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0.830mg/ml (1.57mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) è un inibitore competitivo dell'elastasi neutrofila umana, e inibisce anche l'elastasi leucocitaria ottenuta da coniglio, ratto, criceto e topo.
Target
neutrophil elastase
In vitro Sivelestat suppresses both adhesion and transmigration of neutrophils to the endothelium.
In vivo Intraoperative administration of sivelestat effectively reduced neutrophil induction and activation in the lung and improved oxygenation after cardiopulmonary bypass in a piglet model.By inhibiting neutrophil elastase, sivelestat has a direct action to the accumulated and activated leucocytes, offering efficient protection against the production of oxygen radicals and cytokines.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]

  • Linee cellulari

    human umbilical vein endothelial cell (HUVEC)

  • Concentrazioni

    1, 10, and 50 μg/mL

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    HUVEC are grown to confluence on fibronectin (25 μg/mL) coated Falcon cell culture inserts. Neutrophils stimulated by PAF (0.1 mM) are added to the HUVEC monolayers (upper chamber). The upper chamber is exposed to 2 mL of HUMEDIA and rehydrated at 37 ℃ for 1 h in the absence or the presence (50 μg/mL) of sivelestat. Subsequently, the upper chamber is removed and the fluid in the lower chamber is collected.

Studio sugli animali:

[1]

  • Modelli animali

    Neonatal piglets

  • Dosaggi

    2 mg/kg/h

  • Somministrazione

    Intraoperative administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596053/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24318803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20575981/

Selleck's Sivelestat sodium tetrahydrate È stato citato da 10 Pubblicazioni

Research on the process and molecular mechanism of inhibiting serous ovarian cancer by PRTN3 and its inhibitor Sivelestat [ Journal of Ovarian Research, September 29, 2025, 211] PubMed: 41023684
Sivelestat sodium alleviated sepsis-induced acute lung injury by inhibiting TGF-β/Smad signaling pathways through upregulating microRNA-744-5p [ Journal of Thoracic Disease, October 30, 2024, 6616-6633] PubMed: 39552870
Divergent Redox-Resilience of Alvelestat and Sivelestat: A Mechanistic Hypothesis for Inhibitor Performance Under Oxidative Stress [ Preprints.org, March 26, 2026, nan]
Inhibitors of elastase stimulate B lymphocyte differentiation into IgG- and IgA-producing cells [ European Journal of Immunology, July 5, 2018, 1295-1301] PubMed: 29710424
Sivelestat sodium alleviated sepsis-induced acute lung injury by inhibiting TGF-β/Smad signaling pathways through upregulating microRNA-744-5p [ J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633] PubMed: 39552870
Inhibition of Efferocytosis by Extracellular CIRP-Induced Neutrophil Extracellular Traps [ J Immunol, 2021, 206(4):797-806] PubMed: 33380498
Neutrophil extracellular traps amplify neutrophil recruitment and inflammation in neutrophilic asthma by stimulating the airway epithelial cells to activate the TLR4/ NF-κB pathway and secrete chemokines [ Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836] PubMed: 32756014
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay. [ Front Microbiol, 2020, 10:2936] PubMed: 32038511
Inhibition of Efferocytosis by Extracellular CIRP-Induced Neutrophil Extracellular Traps [ J Immunol, 2020, ji2000091] PubMed: 33380498
Inhibitors of elastase stimulate murine B lymphocyte differentiation into IgG- and IgA-producing cells [ Eur J Immunol, 2018, 48(8):1295-1301] PubMed: 29710424

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