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Setidegrasib (ASP3082) PROTAC chimico

N. Cat.E4757

ASP3082 (Setidegrasib; KRAS G12D inhibitor 17) è un degradatore PROTAC che ha come bersaglio KRAS(G12D) con una DC50 di 38 nM. Inibisce efficacemente la crescita in varie linee cellulari tumorali mutate KRAS(G12D), incluse quelle pancreatiche (PK-59, HPAC) e colorettali (GP2d, GP5d) con valori di IC50 che vanno da 3,6 a 29 nM.

Struttura chimica

Peso molecolare: 1117.30

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Controllo Qualità

Lotto: E475701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.81%
99.81

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 1117.30 Formula

C60H65FN12O7S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 2821793-99-9 Scarica SDF Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17 Smiles CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(C=C2)[C@@H](NC([C@@H]3C[C@H](CN3C([C@H](C(C)C)N4C=C(N=N4)C5=CC=C(C=C5)COC6=[C@]([C@]7=C(C(F)=CC8=C7C=NN8)C)C(C9CC9)=CC%10=C6N=C(N=C%10N%11C[C@@H]%12C[C@H]%11CN%12)OC%13CCOCC%13)=O)O)=O)CO

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (89.5 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vivo

Setidegrasib (ASP3082) mostra un'attività antitumorale dose-dipendente in modelli di xenotrapianto di topi nudi Balb/c nu/nu mutati KRAS(G12D) di PK-59, LXFA 1125 NSCLC PDX, AsPC-1 (pancreatico) e GP2d (colorettale) a dosi di 0,3–30 mg/kg (i.v., una/due volte a settimana, 14–22 giorni).
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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