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SB290157 trifluoroacetate Complement System antagonista

Name: SB290157 trifluoroacetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8931
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S8931

SB290157 trifluoroacetate (SB 290157 TFA) è un antagonista potente, competitivo e selettivo del recettore C3a (C3aR) con IC50 di 200 nM per RBL-C3aR.

SB290157 trifluoroacetate Complement System antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 526.51

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Controllo Qualità

Lotto: S893101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.69%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.69

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro Complement System Inibitori	Compstatin Phaseoloidin Danicopan TLQP-21 TFA JR14a Pegcetacoplan acetate

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	526.51	Formula	C₂₄H₂₉F₃N₄O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1140525-25-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(COCC(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)O)C2=CC=CC=C2.C(=O)(C(F)(F)F)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (189.92 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/m clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	RBL-C3aR (Cell-free assay) 200 nM
In vitro	SB 290157 funziona come un antagonista competitivo del legame del radioligando 125I-C3a alle cellule di leucemia basofila di ratto (RBL)-2H3 che esprimono il C3aR umano (RBLC3aR), con una IC50 di 200 nM. SB 290157 è un antagonista funzionale, bloccando l'internalizzazione del C3aR indotta da C3a in modo concentrazione-dipendente e la mobilizzazione del Ca21 indotta da C3a nelle cellule RBL-C3aR e nei neutrofili umani con IC50 di 27,7 e 28 nM, rispettivamente. SB 290157 è selettivo per il C3aR in quanto non antagonizza il C5aR o altri sei recettori chemiotattici accoppiati a proteine G. L'antagonismo funzionale non è limitato unicamente al C3aR umano; SB 290157 inibisce anche la mobilizzazione del Ca21 indotta da C3a delle cellule RBL-2H3 che esprimono i C3aR di topo e cavia. Inibisce potentemente il rilascio di ATP mediato da C3a da piastrine di cavia e inibisce la potenziamento indotto da C3a della risposta contrattile alla stimolazione di campo dell'arteria caudale di ratto perfusa.
In vivo	In modelli animali, SB 290157 inibisce il reclutamento dei neutrofili in un modello di neutrofilia delle vie aeree indotta da LPS in cavia e diminuisce l'edema della zampa in un modello di artrite indotta da adiuvante in ratto.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11342658/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):