solo per uso di ricerca

Compstatin Inibitore del complemento C3

N. Cat.S8522

Compstatin si lega al componente del complemento C3 e inibisce l'attivazione del complemento con una IC50 di 12 μM.
Compstatin Complement System inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 1550.77

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Controllo Qualità

Lotto: S852201 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.85%
99.85

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
RPE cells Function assay 50 uM Inhibition of complement activation in human fetal RPE cells assessed as reduction in C5b-9 formation at 50 uM by fluorescence assay in presence of complement-competant human serum 25494040
fetal RPE cells Function assay 15 mins Inhibition of complement activation in human fetal RPE cells assessed as hemolysis of serum-treated rabbit erythrocytes compound preincubated with serum for 15 mins measured 20 mins after erythrocyte addition by hemolytic assay 25494040
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 1550.77 Formula

C66H99N23O17S2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 206645-99-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CCC(C)C(C(=O)NC1CSSCC(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC1=O)C(C)C)C(C)C)CCC(=O)N)CC(=O)O)CC2=CNC3=CC=CC=C32)CC4=CN=CN4)CC5=CN=CN5)CCCN=C(N)N)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
complement component C3
12 μM
In vitro

Compstatin si lega al C3 nativo e inibisce la sua scissione da parte della C3 convertasi. Il legame di questo composto al C3 nativo è una reazione a più stadi che è preferita al suo legame ai frammenti C3b e C3c del C3. La N-acetilazione di questo composto fornisce stabilità contro la degradazione enzimatica.

Questo composto presenta un'elevata selettività per il C3 umano e dei primati. Mentre il legame al C3 di babbuini e altri primati mostra profili di interazione comparabili a quelli della sua controparte umana, nessun legame viene rilevato per il C3 di specie di mammiferi inferiori come topi, ratti, cavie, conigli o maiali.

In vivo

Compstatin inibisce completamente l'attivazione del complemento indotta dall'eparina in vivo senza effetti avversi sulla frequenza cardiaca o sulle pressioni arteriose sistemiche, venose centrali e polmonari. Questo composto è un inibitore del complemento sicuro ed efficace che ha il potenziale per prevenire l'attivazione del complemento durante e dopo la chirurgia cardiaca clinica. Inoltre, può servire da prototipo per la progettazione di un farmaco somministrato per via orale. Nel modello di circolazione extracorporea, questo peptide inibisce la generazione di C3a e C5a, la formazione del complesso di attacco della membrana e l'espressione di CD11b sui neutrofili (PMN). Il peptide inibisce anche il legame di C3/frammenti di C3, PMN e monociti alla superficie del polimero.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17684013/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34388364/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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