SB290157 trifluoroacetate

N. catalogoS8931 Lotto:S893101

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Dati tecnici

Formula

C24H29F3N4O6
Peso molecolare 526.51 Numero CAS 1140525-25-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (189.92 mM)
Ethanol 100 mg/mL (189.92 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (9.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/m clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SB290157 trifluoroacetate (SB 290157 TFA) è un antagonista potente, competitivo e selettivo del recettore C3a (C3aR) con IC50 di 200 nM per RBL-C3aR.
Target
RBL-C3aR
(Cell-free assay)
200 nM
In vitro

SB 290157 funziona come un antagonista competitivo del legame del radioligando 125I-C3a alle cellule di leucemia basofila di ratto (RBL)-2H3 che esprimono il C3aR umano (RBLC3aR), con una IC50 di 200 nM. SB 290157 è un antagonista funzionale, bloccando l'internalizzazione del C3aR indotta da C3a in modo concentrazione-dipendente e la mobilizzazione del Ca21 indotta da C3a nelle cellule RBL-C3aR e nei neutrofili umani con IC50 di 27,7 e 28 nM, rispettivamente. SB 290157 è selettivo per il C3aR in quanto non antagonizza il C5aR o altri sei recettori chemiotattici accoppiati a proteine G. L'antagonismo funzionale non è limitato unicamente al C3aR umano; SB 290157 inibisce anche la mobilizzazione del Ca21 indotta da C3a delle cellule RBL-2H3 che esprimono i C3aR di topo e cavia. Inibisce potentemente il rilascio di ATP mediato da C3a da piastrine di cavia e inibisce la potenziamento indotto da C3a della risposta contrattile alla stimolazione di campo dell'arteria caudale di ratto perfusa.
In vivo

In modelli animali, SB 290157 inibisce il reclutamento dei neutrofili in un modello di neutrofilia delle vie aeree indotta da LPS in cavia e diminuisce l'edema della zampa in un modello di artrite indotta da adiuvante in ratto.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    RBL-2H3 cells, HMC-1 cells

  • Concentrazioni

    100 nM to 10 μM

  • Tempo di incubazione

    45 min

  • Metodo

    2–5 × 105 RBL-C3aR cells are incubated with 100 pM 125I-C3a and varying concentrations of antagonist at room temperature in 20 mM HEPES (pH 7.4), 125 mM NaCl, 5 mM KCl, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 0.25% BSA and 0.5 mM glucose (HAG-CM) for 45 min at room temperature. The unbound ligand is removed by vacuum filtration using the HV Millipore MultiScreen assay plate with a Durapore 0.45-mm pore size membrane equilibrated with HAG-CM. Filters are washed twice with 100 ml/well HAG-CM and dried. Plates are counted on a Beckman gamma counter 5500B.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male Hartley guinea pigs, 6–8 week old male Lewis rats

  • Dosaggi

    30 mg/kg, 10 mg/kg, 3 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11342658/

Sellecks SB290157 trifluoroacetate È stato citato da 5 Pubblicazioni

C3/C3aR Bridges Spinal Astrocyte-Microglia Crosstalk and Accelerates Neuroinflammation in Morphine-Tolerant Rats [ CNS Neurosci Ther, 2025, 31(1):e70216] PubMed: 39801259
Complement C3/C3aR Signaling Pathway Inhibition Ameliorates Retinal Damage in Experimental Retinal Vein Occlusion [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):2] PubMed: 40310626
Cntnap4 partial deficiency exacerbates α-synuclein pathology through astrocyte-microglia C3-C3aR pathway [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):285] PubMed: 37087484
Complement C3a receptor inactivation attenuates retinal degeneration induced by oxidative damage [ Front Neurosci, 2022, 16:951491] PubMed: 36110094
Astrocyte-microglia interaction through C3/C3aR pathway modulates neuropathic pain in rats model of chronic constriction injury [ Mol Pain, 2022, 18:17448069221140532] PubMed: 36341694

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