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SB408124 OX Receptor antagonista

Name: SB408124
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1545
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S1545

SB408124 è un antagonista non peptidico per il recettore OX1 con un K_i di 57 nM e 27 nM rispettivamente in cellule intere e membrana, esibisce una selettività 50 volte superiore rispetto al recettore OX2.

SB408124 OX Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 356.37

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Controllo Qualità

Lotto: S154501 DMSO]36 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.74%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.74

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro OX Receptor Inibitori	Oveporexton (TAK-861) Almorexant HCl SB-334867 EMPA TCS-OX2-29 MK1064 Seltorexant

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	356.37	Formula	C₁₉H₁₈F₂N₄O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	288150-92-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CC(=C2C=C(C=C(C2=N1)F)F)NC(=O)NC3=CC=C(C=C3)N(C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 36 mg/mL (101.01 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (84.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	OX1 (membrane) 27 nM(Ki) OX1 (whole cell) 57 nM(Ki)
In vitro	SB-408124 si lega al recettore dell'ipocretina di tipo 1 (HcrtR1) con valori di pK_i di 7,57. Studi di mobilizzazione del calcio mostrano che SB-408124 è un antagonista funzionale del recettore OX1 con un'affinità di circa 50 volte superiore rispetto al recettore OX2. Uno studio recente indica che il pretrattamento di colture primarie di astrociti di ratto con SB-401824 prima della somministrazione di Orexina A ha ridotto significativamente l'azione stimolante dell'Orexina A sulla produzione di cAMP sia basale che attivata dalla forskolina.
In vivo	SB-408124 (30 μg/10 μL, somministrato per via intracerebroventricolare) diminuisce l'assunzione di acqua indotta dall'Orexin-A nei ratti Wistar. L'Orexin-A somministrata per via intracerebroventricolare (30 μg/10 μL) blocca l'aumento del livello di vasopressina (VP) indotto sia dall'istamina che dalla somministrazione di NaCl al 2,5 %, e questo effetto bloccante è moderato dal pretrattamento con SB-408124. Il pretrattamento intracerebroventricolare con SB-408124 (50 mM, 5 μL/h) previene gli aumenti della produzione endogena di glucosio (EGP) indotti dalla Bicucullina (BIC).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14691055/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21857082/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22350729/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592616/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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