OX Receptor
Altro GPCR & G Protein Inibitori
Prodotti selettivi di isoforme
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| E4740 | Oveporexton (TAK-861) | Oveporexton (TAK-861) è un potente agonista, biodisponibile per via orale, del recettore 2 dell'orexina (OX2R), con un EC50 di 2,5 nM nei saggi di mobilizzazione del calcio. Induce una depolarizzazione di membrana dose-dipendente nei neuroni istaminergici all'interno del nucleo tuberomammillare (TMN) del topo con un EC50 di 31,7 nM. | ||
| S2160 | Almorexant HCl | Almorexant HCl (ACT-078573) è un antagonista duale del recettore dell'orexina, attivo per via orale, con IC50 di 6,6 nM e 3,4 nM rispettivamente per i recettori OX1 e OX2. Fase 3. |
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| S7585 | SB-334867 | SB-334867 è un antagonista selettivo del recettore dell'orexina-1 (OX1). |
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| E0107 | EMPA | EMPA è un antagonista selettivo del OX2 receptor e si lega alle membrane OX2-HEK293 umane e di ratto con valori di Kd di 1,1 e 1,4 nM rispettivamente. |
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| S1545 | SB408124 | SB408124 è un antagonista non peptidico per il recettore OX1 con un Ki di 57 nM e 27 nM rispettivamente in cellule intere e membrana, esibisce una selettività 50 volte superiore rispetto al recettore OX2. |
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| S6717 | TCS-OX2-29 | TCX-OX2-29 è un antagonista di OX2R (pKi = 7,5) che mostra una selettività >250 volte superiore per hOX2R rispetto a hOX1R (IC50 = 40 nM e >10.000 nM, rispettivamente). |
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| S3503New | Seltorexant | Seltorexant (JNJ-42847922) è un antagonista potente e selettivo del recettore dell'orexina-2 (OX2R) che mostra una forte affinità (pKi ~8,0) per l'OX2R umano. Promuove l'inizio del sonno e dimostra effetti antidepressivi nei pazienti con disturbo depressivo maggiore (MDD) con insonnia bloccando l'iperarousal legato alla depressione e ai disturbi del sonno. | ||
| S6726 | MK1064 | MK1064 è un antagonista selettivo del orexin 2 receptor (2-SORA) con un IC50 di 18 nM. |
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