solo per uso di ricerca

EMPA OX Receptor antagonista

Name: EMPA
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E0107
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.E0107

EMPA è un antagonista selettivo del OX2 receptor e si lega alle membrane OX2-HEK293 umane e di ratto con valori di Kd di 1,1 e 1,4 nM rispettivamente.

EMPA OX Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 454.54

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: E010701 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.79%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.79

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro OX Receptor Inibitori	Oveporexton (TAK-861) Almorexant HCl SB-334867 SB408124 TCS-OX2-29 MK1064 Seltorexant

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	454.54	Formula	C₂₃H₂₆N₄O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	680590-49-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCN(CC1=CC=CN=C1)C(=O)CN(C2=CC=C(OC)N=C2)[S](=O)(=O)C3=CC=CC=C3C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 91 mg/mL (200.2 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	human OX2 receptor 1.1 nM(Kd) rat OX2 receptor 1.4 nM(Kd)
In vitro	EMPA antagonizza competitivamente l'accumulo di inositolo fosfati (IP) evocato dall'orexina-A e dall'orexina-B a livello dei recettori hOX2 con valori di pA2 di 8,6 e 8,8 rispettivamente.
In vivo	EMPA inverte in modo dose-dipendente l'iperlocomozione indotta da [Ala11,D-Leu15]orexina-B senza influenzare significativamente l'attività locomotoria (LMA) nei topi NMRI maschi. Questo composto induce una riduzione significativa e dose-dipendente dell'LMA basale nei ratti Wistar maschi e in Francia. Esso (3-30 mg/kg; i.p.) dimostra una chiara inibizione dose-dipendente dell'attività spontanea rispetto agli animali trattati con veicolo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19751316/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05726032	Recruiting	Cirrhosis\|Liver Failure	Yale University\|Boehringer Ingelheim	September 11 2023	Phase 2
NCT05553938	Recruiting	Heart Failure	Yale University	August 4 2023	Phase 1
NCT05669742	Not yet recruiting	Sodium-glucose Transport Protein Two Inhibitor (SGLT2)Metabolic Deficits Caused by Antipsychotics	Tanta University	January 2023	Phase 3
NCT04986735	Unknown status	Glycogen Storage Disease Type IB	Hong Kong Children''s Hospital	August 8 2021	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):