EMPA

N. catalogoE0107 Lotto:E010701

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Dati tecnici

Formula

C23H26N4O4S
Peso molecolare 454.54 Numero CAS 680590-49-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (200.2 mM)
Ethanol 23 mg/mL (50.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione EMPA è un antagonista selettivo del OX2 receptor e si lega alle membrane OX2-HEK293 umane e di ratto con valori di Kd di 1,1 e 1,4 nM rispettivamente.
Target
human OX2 receptor rat OX2 receptor
1.1 nM(Kd) 1.4 nM(Kd)
In vitro

EMPA antagonizza competitivamente l'accumulo di inositolo fosfati (IP) evocato dall'orexina-A e dall'orexina-B a livello dei recettori hOX2 con valori di pA2 di 8,6 e 8,8 rispettivamente.
In vivo EMPA inverte in modo dose-dipendente l'iperlocomozione indotta da [Ala11,D-Leu15]orexina-B senza influenzare significativamente l'attività locomotoria (LMA) nei topi NMRI maschi. Questo composto induce una riduzione significativa e dose-dipendente dell'LMA basale nei ratti Wistar maschi e in Francia. Esso (3-30 mg/kg; i.p.) dimostra una chiara inibizione dose-dipendente dell'attività spontanea rispetto agli animali trattati con veicolo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HEK293-hOX2-cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    The affinity of EMPA is assessed in membranes from HEK293-hOX2-cells using saturation and binding kinetics. The antagonist properties of this compound are determined by Schild analysis using the orexin-A-or orexin-B-induced accumulation of inositol phosphates (IP).

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19751316/

Sellecks EMPA È stato citato da 2 Pubblicazioni

Single-nucleus RNA sequencing identifies cell-type-specific effects of sodium-glucose co-transporter 2 inhibitors in human myocardial slices [ Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.] PubMed: 39082743
Empagliflozin Ameliorates Diabetic Cardiomyopathy via Attenuating Oxidative Stress and Improving Mitochondrial Function [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:1122494] PubMed: 35585884

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