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SB-334867 OX Receptor antagonista

N. Cat.S7585

SB-334867 è un antagonista selettivo del recettore dell'orexina-1 (OX1).
SB-334867 OX Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 319.32

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.92%
99.92

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 319.32 Formula

C17H13N5O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 792173-99-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=NC2=C(O1)C=C(C=C2)NC(=O)NC3=C4C(=NC=C3)C=CC=N4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 63 mg/mL (197.29 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
OX1 receptor
In vitro
Nelle cellule CHO-OX1, SB-334867 inibisce le risposte al calcio indotte da orexina-A (10 nM) e orexina-B (100 nM) con pKB di 7,27 e 7,23 rispettivamente, senza alcun effetto sulla risposta al calcio indotta da UTP (3 microM).
In vivo
Sia nei ratti maschi che femmine, SB-334867 (30 mg/kg, i.p.) riduce significativamente l'assunzione di cibo naturale e indotta da orexina-A. Questo composto (2 mg/kg, e.v.) blocca gli effetti dei farmaci antipsicotici sull'attività neuronale della dopamina nei ratti. Inoltre, inibisce lo sviluppo della tolleranza analgesica alla morfina nei ratti.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22421510/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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