SB-334867

N. catalogoS7585 Lotto:S758502

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Dati tecnici

Formula

C17H13N5O2

Peso molecolare 319.32 Numero CAS 792173-99-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (197.29 mM)
Ethanol 5 mg/mL (15.65 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SB-334867 è un antagonista selettivo del recettore dell'orexina-1 (OX1).
Target
OX1 receptor
In vitro Nelle cellule CHO-OX1, SB-334867 inibisce le risposte al calcio indotte da orexina-A (10 nM) e orexina-B (100 nM) con pKB di 7,27 e 7,23 rispettivamente, senza alcun effetto sulla risposta al calcio indotta da UTP (3 microM).
In vivo Sia nei ratti maschi che femmine, SB-334867 (30 mg/kg, i.p.) riduce significativamente l'assunzione di cibo naturale e indotta da orexina-A. Questo composto (2 mg/kg, e.v.) blocca gli effetti dei farmaci antipsicotici sull'attività neuronale della dopamina nei ratti. Inoltre, inibisce lo sviluppo della tolleranza analgesica alla morfina nei ratti.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Male and female Sprague–Dawley rats

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11250867/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11102651/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17063151/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22421510/

Sellecks SB-334867 È stato citato da 3 Pubblicazioni

Preclinical pharmacological profiles of vornorexant, a novel potent dual orexin receptor antagonist [ J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624] PubMed: 40570549
Orexin A alleviates neuroinflammation via OXR2/CaMKKβ/AMPK signaling pathway after ICH in mice [ J Neuroinflammation, 2020, 17(1):187] PubMed: 32539736
Effects of Sleep Deprivation (SD) on Rats via ERK1/2 Signaling Pathway. [ Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895] PubMed: 31002658

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