In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
30.000mg/ml
(84.18mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
SB408124 è un antagonista non peptidico per il recettore OX1 con un Ki di 57 nM e 27 nM rispettivamente in cellule intere e membrana, esibisce una selettività 50 volte superiore rispetto al recettore OX2.
Target
OX1 (membrane)
OX1 (whole cell)
27 nM(Ki)
57 nM(Ki)
In vitro
SB-408124 si lega al recettore dell'ipocretina di tipo 1 (HcrtR1) con valori di pKi di 7,57. Studi di mobilizzazione del calcio mostrano che SB-408124 è un antagonista funzionale del recettore OX1 con un'affinità di circa 50 volte superiore rispetto al recettore OX2. Uno studio recente indica che il pretrattamento di colture primarie di astrociti di ratto con SB-401824 prima della somministrazione di Orexina A ha ridotto significativamente l'azione stimolante dell'Orexina A sulla produzione di cAMP sia basale che attivata dalla forskolina.
In vivo
SB-408124 (30 μg/10 μL, somministrato per via intracerebroventricolare) diminuisce l'assunzione di acqua indotta dall'Orexin-A nei ratti Wistar. L'Orexin-A somministrata per via intracerebroventricolare (30 μg/10 μL) blocca l'aumento del livello di vasopressina (VP) indotto sia dall'istamina che dalla somministrazione di NaCl al 2,5 %, e questo effetto bloccante è moderato dal pretrattamento con SB-408124. Il pretrattamento intracerebroventricolare con SB-408124 (50 mM, 5 μL/h) previene gli aumenti della produzione endogena di glucosio (EGP) indotti dalla Bicucullina (BIC).
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