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Safinamide MAO inibitore

Name: Safinamide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5357
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S5357

Safinamide (EMD-1195686, PNU-15774E) è un inibitore monoamine oxidase-B selettivo, reversibile e attivo per via orale, con proprietà sia dopaminergiche che non dopaminergiche (glutamatergiche). Il valore di IC50 di questo composto per MAO-B è 98 nM.

Safinamide MAO inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 302.34

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Controllo Qualità

Lotto: S535701 DMSO]60 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.98%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.98

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro MAO Inibitori	Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Isatin Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	302.34	Formula	C₁₇H₁₉FN₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	133865-89-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	EMD-1195686, PNU-15774E			Smiles	CC(C(=O)N)NCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC(=CC=C2)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 60 mg/mL (198.45 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	MAO-B (Microsomal) 16.7 nM(Ki)
In vitro	Il meccanismo antiparkinson di Safinamide è attraverso l'inibizione reversibile della MAO-B selettiva, riducendo così la degradazione della dopamina. Inibisce il rilascio di glutammato e la ricaptazione della dopamina nel cervello. Questo composto blocca anche i canali del sodio e del calcio.
In vivo	Safinamide viene assorbita rapidamente, con una biodisponibilità del 95% e un tempo dimostrato per raggiungere la concentrazione plasmatica massima di 1,8-2,8 ore. Mostra una vasta distribuzione extravascolare con un volume di distribuzione di circa 165 L. Questo composto non subisce un significativo Metabolism di primo passaggio ed è mediato dagli enzimi amidasi che producono acido Safinamide e altri Metabolismo. È mediato dagli isoenzimi del citocromo P450 (CYP) 3A4. È legato per l'88% al 90% alle proteine plasmatiche ed è eliminato principalmente attraverso i reni (circa il 76%) sotto forma dei suoi Metabolismo, con un'emivita di eliminazione di 20-30 ore. Circa l'1,5% di questa sostanza chimica viene escreto nelle feci. Presenta una farmacocinetica lineare dopo somministrazione orale da 50 mg a 300 mg (tre volte la dose giornaliera massima raccomandata) con uno stato stazionario raggiunto entro cinque o sei giorni.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25600407/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29018297/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03887221	Completed	Healthy	Zambon SpA	June 21 2021	Phase 1
NCT03968744	Recruiting	Idiopathic Parkinson''s Disease (at Later Stage)	Alain Kaelin\|Clinical Trial Unit Ente Ospedaliero Cantonale\|Ente Ospedaliero Cantonale Bellinzona	February 18 2019	Phase 4
NCT01374113	Completed	Renal Impairment	Newron Pharmaceuticals SPA	June 2011	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):