Safinamide

N. catalogoS5357 Lotto:S535701

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Dati tecnici

Formula

C₁₇H₁₉FN₂O₂

Peso molecolare

302.34

Numero CAS

133865-89-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

60 mg/mL (198.45 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Safinamide (EMD-1195686, PNU-15774E) è un inibitore monoamine oxidase-B selettivo, reversibile e attivo per via orale, con proprietà sia dopaminergiche che non dopaminergiche (glutamatergiche). Il valore di IC50 di questo composto per MAO-B è 98 nM.

Target

MAO-B
(Microsomal)

16.7 nM(Ki)

In vitro

Il meccanismo antiparkinson di Safinamide è attraverso l'inibizione reversibile della MAO-B selettiva, riducendo così la degradazione della dopamina. Inibisce il rilascio di glutammato e la ricaptazione della dopamina nel cervello. Questo composto blocca anche i canali del sodio e del calcio.

In vivo

Safinamide viene assorbita rapidamente, con una biodisponibilità del 95% e un tempo dimostrato per raggiungere la concentrazione plasmatica massima di 1,8-2,8 ore. Mostra una vasta distribuzione extravascolare con un volume di distribuzione di circa 165 L. Questo composto non subisce un significativo Metabolism di primo passaggio ed è mediato dagli enzimi amidasi che producono acido Safinamide e altri Metabolismo. È mediato dagli isoenzimi del citocromo P450 (CYP) 3A4. È legato per l'88% al 90% alle proteine plasmatiche ed è eliminato principalmente attraverso i reni (circa il 76%) sotto forma dei suoi Metabolismo, con un'emivita di eliminazione di 20-30 ore. Circa l'1,5% di questa sostanza chimica viene escreto nelle feci. Presenta una farmacocinetica lineare dopo somministrazione orale da 50 mg a 300 mg (tre volte la dose giornaliera massima raccomandata) con uno stato stazionario raggiunto entro cinque o sei giorni.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25600407/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29018297/

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