solo per uso di ricerca

RP-6306 (lunresertib) Inibitore di PKMYT1

Name: RP-6306 (lunresertib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1175
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.: E1175

lunresertib (RP-6306) è un inibitore della Protein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1 (PKMYT1), che può essere utilizzato per la ricerca sul cancro.

RP-6306 (lunresertib) PKMYT1 Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 324.38

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.68%

99.68

Prodotti spesso usati con RP-6306 (lunresertib)

Adavosertib (AZD1775, MK-1775)

It and Adavosertib use efficiently kills U2OS cells.

Dinaciclib (SCH 727965)

It is more cytotoxic to the CCNE1-amplified cell lines than dinaciclib.

Camonsertib (RP-3500)

It and RP-3500 are under clinical trial studies for their use in advanced solid tumors.

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Altro PKMYT1 Inibitori	GSK-1520489A Myt1-IN-1

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	324.38	Formula	C₁₈H₂₀N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2719793-90-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.250mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro	Lunresertib (RP-6306) is a potent, selective and orally active PKMYT1 inhibitor with an IC50 of 14 nM. It shows a high degree of selectivity over other kinases in cellular binding assays.
In vivo	In a CCNE1-amplified ovarian xenograft model (OVCAR3), lunresertib (RP-6306) results in a statistically significant and dose-dependent reduction in OVCAR3 tumor growth.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35880755/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06107868	Active not recruiting	Recurrent Ovarian Cancer\|Recurrent Uterine Cancer\|Metastatic Cancer\|Advanced Cancer	University Health Network Toronto	March 20 2024	Phase 1
NCT05147350	Active not recruiting	Advanced Solid Tumor	Repare Therapeutics	August 9 2022	Phase 1
NCT05147272	Active not recruiting	Adult Solid Tumor	Repare Therapeutics	December 16 2021	Phase 1
NCT04855656	Recruiting	Advanced Solid Tumor	Repare Therapeutics\|Debiopharm International SA	April 30 2021	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):