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Rasagiline MAO inibitore

Name: Rasagiline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5795
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S5795

Rasagiline (TVP-1012) è un nuovo inibitore selettivo e irreversibile della propargilammina MAO-B con IC50 in vitro di 4,43 nM e 412 nM per MAO-B e MAO-A, rispettivamente.

Rasagiline MAO inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 171.24

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Controllo Qualità

Lotto: S579501 DMSO]34 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]4 mg/mL]false Purezza: 99.89%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.89

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro MAO Inibitori	Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Isatin Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	171.24	Formula	C₁₂H₁₃N	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	136236-51-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	TVP-1012			Smiles	C#CCNC1CCC2=CC=CC=C12

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 34 mg/mL (198.55 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : 4 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	MAO-B 4.43 nM MAO-A 412 nM
In vitro	Rasagiline è un inibitore di propargilammina altamente selettivo e potente della monoamino ossidasi (MAO) di tipo B. Come altri inibitori di propargilammina simili, questo composto si lega covalentemente all'azoto N5 del residuo di flavina della MAO, con conseguente inattivazione irreversibile dell'enzima. Possiede un grado di selettività simile alla selegilina per l'inibizione della MAO-B rispetto alla MAO-A, nel tessuto epatico e cerebrale di ratto sia in vivo che in vitro. Entrambi gli inibitori inibiranno la forma A dell'enzima a dosi più elevate.
In vivo	Rasagiline è ben assorbito dopo somministrazione orale e attraversa facilmente la BBB. La biodisponibilità orale di questo composto è del 35%, raggiunge il Tmax dopo 0,5-1 ore e la sua emivita è di 1,5-3,5 ore. Esercita un assorbimento lineare a dosi di 1-10 mg/giorno. Questo composto subisce un esteso Metabolism epatico principalmente dal citocromo P450 di tipo 1A2 (CYP1A2). Il legame con l'albumina plasmatica è considerato del 60%-70%.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2386362/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3721659/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04841798	Completed	Major Depressive Disorder\|Treatment Resistant Depression	Centre for Addiction and Mental Health	April 15 2021	Not Applicable
NCT01879241	Completed	Amyotrophic Lateral Sclerosis	University of Ulm	June 2013	Phase 2
NCT01652313	Completed	Parkinson''s Disease	H. Lundbeck A/S	May 2012	Phase 1
NCT01736891	Completed	Parkinson´s Disease	Chongqing Fortune Pharmaceutical Co. Ltd.\|Beijing Bionovo Medicine Development Co. Ltd.	November 2011	Phase 3
NCT01178047	Terminated	Parkinson''s Disease	University of Zurich\|H. Lundbeck A/S	September 2011	Phase 4
NCT01055379	Completed	Depressive Symptoms\|Parkinson''s Disease	Lundbeck Italia S.p.A.\|Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 2010	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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