Rasagiline

N. catalogoS5795 Lotto:S579501

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Dati tecnici

Formula

C12H13N
Peso molecolare 171.24 Numero CAS 136236-51-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 34 mg/mL (198.55 mM)
Ethanol 34 mg/mL (198.55 mM)
Water 4 mg/mL (23.35 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Rasagiline (TVP-1012) è un nuovo inibitore selettivo e irreversibile della propargilammina MAO-B con IC50 in vitro di 4,43 nM e 412 nM per MAO-B e MAO-A, rispettivamente.
Target
MAO-B MAO-A
4.43 nM 412 nM
In vitro Rasagiline è un inibitore di propargilammina altamente selettivo e potente della monoamino ossidasi (MAO) di tipo B. Come altri inibitori di propargilammina simili, questo composto si lega covalentemente all'azoto N5 del residuo di flavina della MAO, con conseguente inattivazione irreversibile dell'enzima. Possiede un grado di selettività simile alla selegilina per l'inibizione della MAO-B rispetto alla MAO-A, nel tessuto epatico e cerebrale di ratto sia in vivo che in vitro. Entrambi gli inibitori inibiranno la forma A dell'enzima a dosi più elevate.
In vivo Rasagiline è ben assorbito dopo somministrazione orale e attraversa facilmente la BBB. La biodisponibilità orale di questo composto è del 35%, raggiunge il Tmax dopo 0,5-1 ore e la sua emivita è di 1,5-3,5 ore. Esercita un assorbimento lineare a dosi di 1-10 mg/giorno. Questo composto subisce un esteso Metabolism epatico principalmente dal citocromo P450 di tipo 1A2 (CYP1A2). Il legame con l'albumina plasmatica è considerato del 60%-70%.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2386362/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3721659/

Sellecks Rasagiline È stato citato da 1 Pubblicazione

Histamine signaling and metabolism identify potential biomarkers and therapies for lymphangioleiomyomatosis [ EMBO Mol Med, 2021, e13929] PubMed: 34378323

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