PF-06424439 Methanesulfonate Acyltransferase inibitore | CAS 1469284-79-4

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Controllo Qualità

Lotto: S992101 DMSO]88 mg/mL]false]Water]88 mg/mL]false]Ethanol]88 mg/mL]false Purezza: 99.92%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.92

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Acyltransferase Inibitori	Ervogastat T863 (DGAT-3) K-604 dihydrochloride Rubimaillin RP-64477 Pradigastat

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	536.05	Formula	C₂₃H₃₀ClN₇O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1469284-79-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C[S](O)(=O)=O.ClC1=C[N](N=C1)C2(CC2)C3=NC4=CC=C(N=C4[NH]3)N5CCCC(C5)C(=O)N6CCCC6

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 88 mg/mL (164.16 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 88 mg/mL

Ethanol : 88 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.400mg/ml (8.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.550mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	DGAT2 14 nM
In vitro	Il trattamento con PF-06424439 riduce il contenuto di LD e inibisce la migrazione cellulare, senza influenzare la proliferazione cellulare. Il pre-trattamento con questo composto seguito da radiazioni può aumentare la radiosensibilità delle cellule MCF7.
In vivo	PF-06424439 riduce i livelli plasmatici di trigliceridi (TG) e colesterolo e diminuisce in modo non significativo i lipidi circolanti nei topi (Ldlr-/-). Questo composto mostra una clearance moderata nei ratti dopo somministrazione endovenosa e un volume di distribuzione allo stato stazionario (Vdss) moderato, con conseguente emivita breve.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26349027/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34576263/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-06424439 Methanesulfonate Inibitore di DGAT2

Struttura chimica

Peso molecolare: 536.05