PF-06424439 Methanesulfonate

N. catalogoS9921 Lotto:S992101

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Dati tecnici

Formula

C₂₃H₃₀ClN₇O₄S

Peso molecolare

536.05

Numero CAS

1469284-79-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

88 mg/mL (164.16 mM)

Water

88 mg/mL (164.16 mM)

Ethanol

88 mg/mL (164.16 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.400mg/ml (8.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.550mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

PF-06424439 è il primo inibitore di piccole molecole di DGAT2 biodisponibile per via orale con una IC50 di 14 nM.

Target

DGAT2

14 nM

In vitro

Il trattamento con PF-06424439 riduce il contenuto di LD e inibisce la migrazione cellulare, senza influenzare la proliferazione cellulare. Il pre-trattamento con questo composto seguito da radiazioni può aumentare la radiosensibilità delle cellule MCF7.

In vivo

PF-06424439 riduce i livelli plasmatici di trigliceridi (TG) e colesterolo e diminuisce in modo non significativo i lipidi circolanti nei topi (Ldlr-/-). Questo composto mostra una clearance moderata nei ratti dopo somministrazione endovenosa e un volume di distribuzione allo stato stazionario (Vdss) moderato, con conseguente emivita breve.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Linee cellulari MCF-7 cells Concentrazioni 1, 10, 50, 100, 200 μM Tempo di incubazione 24, 48, 72, and 96 h Metodo MCF7 cells are seeded at 4.7 × 10³ cells/well in 96-well black polystyrene microplates and incubated overnight at 37 °C to allow for cell attachment. The next day, cells are treated with 1, 10, 50, 100, 200 μM of PF-06424439 for 24, 48, 72, and 96 h, and then used for Cell Viability Assay by Presto Blue Cell Viability Reagent. Cells are seeded in 100 mm dishes, incubated overnight at 37 °C and then treated with 10 μM of this compound for 72 h. Subsequently, cells are collected for clonogenic survival assay, cell death detection, cell cycle analysis, γ-H2AX staining,and lipid droplets staining.^[2]
Studio sugli animali:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Modelli animali Male low-density lipoprotein receptor (Ldlr) knockout mice (Ldlr-/-) Dosaggi 60 mg/kg Somministrazione p.o., i.v.

Saggio cellulare:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}

Linee cellulari
MCF-7 cells
Concentrazioni
1, 10, 50, 100, 200 μM
Tempo di incubazione
24, 48, 72, and 96 h
Metodo
MCF7 cells are seeded at 4.7 × 10³ cells/well in 96-well black polystyrene microplates and incubated overnight at 37 °C to allow for cell attachment. The next day, cells are treated with 1, 10, 50, 100, 200 μM of PF-06424439 for 24, 48, 72, and 96 h, and then used for Cell Viability Assay by Presto Blue Cell Viability Reagent. Cells are seeded in 100 mm dishes, incubated overnight at 37 °C and then treated with 10 μM of this compound for 72 h. Subsequently, cells are collected for clonogenic survival assay, cell death detection, cell cycle analysis, γ-H2AX staining,and lipid droplets staining.^[2]

Studio sugli animali:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}

Modelli animali
Male low-density lipoprotein receptor (Ldlr) knockout mice (Ldlr-/-)
Dosaggi
60 mg/kg
Somministrazione
p.o., i.v.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26349027/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34576263/

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