Acyltransferase
Altro Metabolism Inibitori
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S6971 | Ervogastat | Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) è un potente inibitore della diacilglicerolo Acyltransferase 2 (DGAT2) che riduce la steatosi e i livelli di trigliceridi epatici nella steatoepatite non alcolica (NASH). | ||
| S0359 | T863 (DGAT-3) | T863 (DGAT-3) è un inibitore potente, selettivo e oralmente attivo dell'Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) che agisce sul sito di legame dell'acil-CoA della DGAT1 e inibisce la formazione di triacilglicerolo mediata dalla DGAT1 nelle cellule. |
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| S0820 | RP-64477 | RP-64477 è un potente inibitore dell'enzima che esterifica il colesterolo Acil-coenzima A:colesterolo O-aciltransferasi (ACAT). Questo composto inibisce l'attività ACAT con IC50 di 113 nM, 503 nM e 180 nM in saggi cellulari intestinali (CaCo-2), epatici (HepG2) e monocitici (THP-1) umani, rispettivamente. | ||
| S9162 | Rubimaillin | Rubimaillin (Mollugin), trovata nella pianta medicinale cinese Rubia cordifolia, è un doppio inibitore dell'Acetil-CoA colesterolo Acyltransferase 1 (ACAT1) e dell'Acetil-CoA colesterolo Acyltransferase 2 (ACAT2), ma è più selettiva per l'isoenzima ACAT2. | ||
| E0941 | K-604 dihydrochloride | Il dicloridrato di K-604, un potente e selettivo inibitore dell'Acil-coenzima A:colesterolo O-aciltransferasi 1 (ACAT1), sopprime lo sviluppo dell'aterosclerosi in un modello animale senza influenzare i livelli di colesterolo plasmatico. | ||
| S9921 | PF-06424439 Methanesulfonate |
PF-06424439 è il primo inibitore di piccole molecole di DGAT2 biodisponibile per via orale con una IC50 di 14 nM. |
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| E7561 | Pradigastat | Pradigastat (LCQ-908) è un inibitore potente e selettivo di DGAT1 con un IC50 di 57 nM in hDGAT1. Inibisce anche l'attività di OATP1B1, OATP1B3 e OAT3 in modo concentrazione-dipendente, con un IC50 di 1,66 μM, 3,34 μM e 0,973 μM, rispettivamente. | ||
| S2187 | Avasimibe | Avasimibe inibisce ACAT con un IC50 di 3,3 μM, e inibisce anche gli isoenzimi umani P450 CYP2C9, CYP1A2 e CYP2C19 con un IC50 di 2,9 μM, 13,9 μM e 26,5 μM, rispettivamente. |
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| S7889 | Xanthohumol | Lo Xanthohumol, un calcone prenilato derivato dal luppolo, inibisce l'attività di COX-1 e COX-2 e mostra effetti chemiopreventivi. Questo composto inibisce la diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1) e la DGAT2 con IC50 di 40 μM per entrambe. È anche un potente agente antivirale contro una serie di virus a DNA e RNA. Questa sostanza chimica induce l'inibizione della crescita e l'apoptosi nelle cellule tumorali. Fase 1. |
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| S3021 | Rimonabant (SR141716) | Rimonabant (SR141716) è un antagonista selettivo di CB1 con IC50 di 13,6 nM e EC50 di 17,3 nM nella membrana di cellule HEK 293 trasfettate con hCB1, ed è anche un doppio inibitore delle acil CoA:colesterolo aciltransferasi (ACAT) 1 e 2 che inibisce la MmpL3 micobatterica. |
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