Acyltransferase Inibitori | Acyltransferase Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S0359	T863 (DGAT-3)	T863 (DGAT-3) è un inibitore potente, selettivo e oralmente attivo dell'Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) che agisce sul sito di legame dell'acil-CoA della DGAT1 e inibisce la formazione di triacilglicerolo mediata dalla DGAT1 nelle cellule.	J Virol, 2024, 98(11):e0110324 J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S0820	RP-64477	RP-64477 è un potente inibitore dell'enzima che esterifica il colesterolo Acil-coenzima A:colesterolo O-aciltransferasi (ACAT). Questo composto inibisce l'attività ACAT con IC50 di 113 nM, 503 nM e 180 nM in saggi cellulari intestinali (CaCo-2), epatici (HepG2) e monocitici (THP-1) umani, rispettivamente.
S9162	Rubimaillin	Rubimaillin (Mollugin), trovata nella pianta medicinale cinese Rubia cordifolia, è un doppio inibitore dell'Acetil-CoA colesterolo Acyltransferase 1 (ACAT1) e dell'Acetil-CoA colesterolo Acyltransferase 2 (ACAT2), ma è più selettiva per l'isoenzima ACAT2.
E0941	K-604 dihydrochloride	Il dicloridrato di K-604, un potente e selettivo inibitore dell'Acil-coenzima A:colesterolo O-aciltransferasi 1 (ACAT1), sopprime lo sviluppo dell'aterosclerosi in un modello animale senza influenzare i livelli di colesterolo plasmatico.
S9921	PF-06424439 Methanesulfonate	PF-06424439 è il primo inibitore di piccole molecole di DGAT2 biodisponibile per via orale con una IC50 di 14 nM.
E7561	Pradigastat	Pradigastat (LCQ-908) è un inibitore potente e selettivo di DGAT1 con un IC50 di 57 nM in hDGAT1. Inibisce anche l'attività di OATP1B1, OATP1B3 e OAT3 in modo concentrazione-dipendente, con un IC50 di 1,66 μM, 3,34 μM e 0,973 μM, rispettivamente.
S6971	Ervogastat	Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) è un potente inibitore della diacilglicerolo Acyltransferase 2 (DGAT2) che riduce la steatosi e i livelli di trigliceridi epatici nella steatoepatite non alcolica (NASH).
S2187	Avasimibe	Avasimibe inibisce ACAT con un IC50 di 3,3 μM, e inibisce anche gli isoenzimi umani P450 CYP2C9, CYP1A2 e CYP2C19 con un IC50 di 2,9 μM, 13,9 μM e 26,5 μM, rispettivamente.	J Lipid Res, 2025, 66(8):100854 Hepatol Commun, 2025, 9(6)e0714 Nat Commun, 2024, 15(1):8301
S7889	Xanthohumol	Lo Xanthohumol, un calcone prenilato derivato dal luppolo, inibisce l'attività di COX-1 e COX-2 e mostra effetti chemiopreventivi. Questo composto inibisce la diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1) e la DGAT2 con IC50 di 40 μM per entrambe. È anche un potente agente antivirale contro una serie di virus a DNA e RNA. Questa sostanza chimica induce l'inibizione della crescita e l'apoptosi nelle cellule tumorali. Fase 1.	Oncotarget, 2025, 16:532-544 J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162 Antiviral Res, 2022, 207:105416
S3021	Rimonabant (SR141716)	Rimonabant (SR141716) è un antagonista selettivo di CB1 con IC50 di 13,6 nM e EC50 di 17,3 nM nella membrana di cellule HEK 293 trasfettate con hCB1, ed è anche un doppio inibitore delle acil CoA:colesterolo aciltransferasi (ACAT) 1 e 2 che inibisce la MmpL3 micobatterica.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781 Toxicol Lett, 2023, 374:48-56 Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
S2674	A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)	A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) un inibitore per DGAT-1 umana e di topo con IC50 di 7 nM e 24 nM, rispettivamente, con buona selettivit rispetto alle acyltransferasi correlate, hERG, e a un pannello di anti-bersagli.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):21 Nature, 2023, 621(7977):171-178 Cell Rep, 2022, 41(11):111827
S7192	PF-04620110	PF-04620110 è un inibitore di digliceride aciltransferasi-1 (DGAT1) oralmente attivo, selettivo e potente con IC50 di 19 nM.	Cell Rep, 2025, 44(8):116100 Commun Biol, 2025, 8(1):1169 J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186
S4189	Cyclandelate	Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate) è un efficace inibitore dell'aciloenzima A epatico di ratto: colesterolo Acyltransferase (ACAT) con un IC50 di 80 μM.