Name: A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2674
Rating: 5 (6 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.86%

99.86

Target correlati	Dehydrogenase HSP P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro Transferase Inibitori	FK866 (Daporinad) Tunicamycin Ezatiostat AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride GGTI 298 TFA salt OSMI-4 2-Bromohexadecanoic acid (2-BP) PF-04620110 OSMI-1 ERG240

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
Sf9	Function assay		Inhibition of human recombinant DGAT1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.007μM	18183944
Sf9	Function assay	60 mins	Inhibition of recombinant full length human DGAT1 expressed in Sf9 insect cells using 1,2-didecanoyl-sn-glycerol as substrate after 60 mins in presence of palmitoyl-1-14C coenzyme A by scintillation counting, IC50=0.0078μM	28739155
Sf9	Function assay	1 hr	Inhibition of human DGAT1 expressed in Sf9 cells assessed as formation of didecanoylglycerol product after 1 hr using 14C-decanoyl-CoA by beta scintillation counter, IC50=0.02μM	21868220
Sf9	Function assay		Inhibition of mouse recombinant DGAT1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.024μM	18183944
MA104	Antiviral assay	24 hrs	Antiviral activity against Rotavirus SA11 in MA104 cells assessed as inhibition of viral replication after 24 hrs by immunofluorescent assay and Western blotting analysis, ED50=23.2μM	22365411
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	428.48	Formula	C₂₆H₂₄N₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	959122-11-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	DGAT-1 Inhibitor 4a			Smiles	C1CC(C(C1)C(=O)O)C(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NC4=CC=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 86 mg/mL (200.7 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (9.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (9.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.300mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	A potent, selective, and orally bioavailable DGAT-1 inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	human DGAT1 7 nM mouse DGAT1 24 nM
In vitro	A 922500 inibisce i membri della famiglia filogenetica acil coenzima A colesterolo aciltransferasi-1 e -2 con IC50 di 296 μM. A 922500 inibisce potentemente huDGAT-1 e mseDGAT-1.
Saggio chinasico	Saggio di inibizione dell'attivit DGAT-1 in vitro
Saggio chinasico	L'attivit della DGAT-1 determinata come segue: Tampone di saggio [20 mM HEPES (pH 7.5), 2 mM MgCl₂, 0.04% BSA] contenente 50 M di substrato enzimatico (didecanoil glicerolo) e 7.5 M di substrato acil-CoA radiomarcato. [1- ¹⁴ C]decanoil-CoA) viene aggiunto a ciascun pozzetto di una FlashPlate fosfolipidica. Una piccola aliquota di membrana (1 g/pozzetto) viene aggiunta per avviare la reazione, che viene lasciata procedere per 60 minuti. La reazione viene terminata con l'aggiunta di un volume uguale (100 L) di isopropanolo. Le piastre vengono sigillate, incubate per una notte e contate la mattina successiva su un lettore di piastre a scintillazione TopCount. La DGAT-1 catalizza il trasferimento del gruppo decanoile radiomarcato sulla posizione sn-3 del didecanoil glicerolo. Il tridecanoil glicerolo (tricaprina) radiomarcato risultante si lega preferenzialmente al rivestimento idrofobico sulla FlashPlate fosfolipidica. La vicinanza del prodotto radiomarcato S15 allo scintillante solido incorporato nel fondo della FlashPlate induce il rilascio di fluor dallo scintillante, che viene misurato nel lettore di piastre TopCount. Varie concentrazioni (ad esempio 0.0001 M, 0.001 M, 0.01 M, 0.1 M, 1.0 M, 10.0 M) di A 922500 vengono aggiunte ai singoli pozzetti prima dell'aggiunta delle membrane. La potenza dell'inibizione della DGAT-1 per l'A 922500 viene determinata calcolando i valori di IC50 definiti come la concentrazione dell'inibitore dalla curva di risposta sigmoide alla dose alla quale l'attivit enzimatica inibita.
In vivo	Ratti Zucker obesi e criceti dislipidemici indotti dalla dieta vengono dosati oralmente con A 922500 (0,03, 0,3 e 3 mg/kg) per 14 giorni. I trigliceridi sierici sono significativamente ridotti dalla dose di 3 mg/kg di A 922500 sia nel ratto Zucker obeso (39%) che nel criceto iperlipidemico (53%). Questi cambiamenti dei trigliceridi sierici sono accompagnati da significative riduzioni dei livelli di acidi grassi liberi del 32% nel ratto Zucker obeso e del 55% nel criceto iperlipidemico. Inoltre, il colesterolo lipoproteico ad alta densit significativamente aumentato (25%) nel ratto Zucker obeso da A 922500 somministrato a 3 mg/kg. A 922500 conferisce perdita di peso e una riduzione dei trigliceridi epatici quando dosato cronicamente in topi DIO e riduce i trigliceridi sierici dopo una sfida lipidica in modo dose-dipendente, riproducendo cos le principali caratteristiche fenotipiche dei topi DGAT-1(-/-). A 922500 (0,03, 0,3 e 3 mg/kg, p.o.) attenua in modo dose-dipendente il massimo aumento postprandiale delle concentrazioni di trigliceridi sierici.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19478132/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18183944/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20385122/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) Inibitore di DGAT-1

Struttura chimica

Peso molecolare: 428.48