Name: BMS-202
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7912
Rating: 5 (26 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.87%

99.87

Target correlati	CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Altro PD-1/PD-L1 Inibitori	AUNP-12 BMS-1 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 BMS-1166 INCB086550 SR 0987 BMS-1001 CA-170 (AUPM-170) Sanguisorbae Radix Extract GS-4224

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dellattività	PMID
BL21(DE3)	Function assay	Binding affinity to [15N-Tyr]-labeled human PD-L1 (18 to 134 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) by 1H-15N 2D HMQC NMR spectroscopic analysis.	28613862
BL21(DE3)	Function assay	Binding affinity to [15N-Val]-labeled human PD-L1 (18 to 134 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) by 1H-15N 2D HMQC NMR spectroscopic analysis.	28613862
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	419.52	Formula	C₂₅H₂₉N₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1675203-84-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	PD-1/PD-L1 inhibitor 2			Smiles	CC1=C(C=CC=C1C2=CC=CC=C2)COC3=NC(=C(C=C3)CNCCNC(=O)C)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (197.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 5%Tween80 2 90%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.100mg/ml (2.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clarified DMSO stock solution to 50 μL of Tween80, mix evenly to clarify; then continue to add 900 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (4.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PD-1/PD-L1 interaction (Cell-free assay) 0.018 μM
In vitro	BMS-202 inibisce il legame PD-1/PD-L1 nelle cellule SCC-3 e Jurkat con IC50 di 15 μM e 10 μM, rispettivamente.
In vivo	Il trattamento con BMS-202 mostra un chiaro effetto antitumorale rispetto ai controlli, in topi NOG MHC-dKO umanizzati.
Riferimenti	[1] https://patents.google.com/patent/WO2015034820A1 [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5058683/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31839668/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
I would like to know the difference of S8158, S7912, S7911, and the reason of why the IC50 is different for it.

Risposta:
It is a small-molecule inhibitor and one of three different PD-L1/PD-L1 inhibitors. These three compounds have different structures, characteristics, and probably function through different mechanisms. And this is why the IC50s are different. Inhibitor 1 and 2 are also small-molecule inhibitors while inhibitor 3 is a macrocyclic inhibitor.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BMS-202 PD-1/PD-L1 inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 419.52