BMS-202

N. catalogoS7912 Lotto:S791202

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Dati tecnici

Formula

C25H29N3O3
Peso molecolare 419.52 Numero CAS 1675203-84-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (197.84 mM)
Ethanol 83 mg/mL (197.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 5%Tween80 90%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.100mg/ml (2.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clarified DMSO stock solution to 50 μL of Tween80, mix evenly to clarify; then continue to add 900 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.000mg/ml (4.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione BMS202 è un inibitore di interazione PD-1/PD-L1 a piccola molecola con IC50 di 18 nM.
Target
PD-1/PD-L1 interaction
(Cell-free assay)
0.018 μM
In vitro

BMS-202 inibisce il legame PD-1/PD-L1 nelle cellule SCC-3 e Jurkat con IC50 di 15 μM e 10 μM, rispettivamente.
In vivo

Il trattamento con BMS-202 mostra un chiaro effetto antitumorale rispetto ai controlli, in topi NOG MHC-dKO umanizzati.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    SCC-3 and Jurkat cells

  • Concentrazioni

    IC50 of 15 μM and 10 μM

  • Tempo di incubazione

    4 days

  • Metodo

    Cells were treated with various concentrations of drug for 4 days.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    NOG-dKO mice

  • Dosaggi

    20 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://patents.google.com/patent/WO2015034820A1
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5058683/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31839668/

Sellecks BMS-202 È stato citato da 26 Pubblicazioni

Therapeutic potential of isochlorogenic acid A from Taraxacum officinale in improving immune response and enhancing the efficacy of PD-1/PD-L1 blockade in triple-negative breast cancer [ Front Immunol, 2025, 16:1529710] PubMed: 40109332
Itraconazole inhibits the Wnt/β-catenin signaling pathway to induce tumor-associated macrophages polarization to enhance the efficacy of immunotherapy in endometrial cancer [ Front Oncol, 2025, 15:1590095] PubMed: 40697374
Metabolic profiling of glioblastoma and identification of G0S2 as a metabolic target [ Front Oncol, 2025, 15:1572040] PubMed: 40519301
Impact of the PD-1/PD-L1 inhibitor SCL-1 on MDA-MB231 tumor growth in a humanized MHC-double knockout NOG mouse model [ Sci Rep, 2025, 15(1):26918] PubMed: 40707559
In Vivo Antitumor Activity of the PD-1/PD-L1 Inhibitor SCL-1 in Various Mouse Tumor Models [ In Vivo, 2025, 39(1):80-95] PubMed: 39740910
Uncovering the colorectal cancer immunotherapeutic potential: Evening primrose (Oenothera biennis) root extract and its active compound oenothein B targeting the PD-1/PD-L1 blockade [ Phytomedicine, 2024, 125:155370] PubMed: 38266440
Development and In Vivo Evaluation of Small-Molecule Ligands for Positron Emission Tomography of Immune Checkpoint Modulation Targeting Programmed Cell Death 1 Ligand 1 [ J Med Chem, 2024, 67(5):4036-4062] PubMed: 38442487
Isolation and Total Synthesis of PM170453, a New Cyclic Depsipeptide Isolated from Lyngbya sp [ Mar Drugs, 2024, 22(7)303] PubMed: 39057411
Theoretical and experimental studies on the interaction of biphenyl ligands with human and murine PD-L1: Up-to-date clues for drug design [ Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:3355-3368] PubMed: 37384351
Turning a Tumor Microenvironment Pitfall into Opportunity: Discovery of Benzamidoxime as PD-L1 Ligand with pH-Dependent Potency [ Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5535] PubMed: 36982608

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