solo per uso di ricerca
N. Cat.S6557
| Peso molecolare | 441.52 | Formula | C21H19N3O4S2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 1532593-30-8 | -- | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | COC1=CC=CC(=C1O)CNC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=NC4=CC=CC=C4S3 | ||
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In vitro |
DMSO
: 88 mg/mL
(199.31 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
12-LOX
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| In vitro |
ML355 mostra una potenza nM contro 12-LOX e un'eccellente selettività rispetto alle lipossigenasi e cicloossigenasi correlate. |
| In vivo |
Studi di farmacocinetica in vivo, in cui ML355 è stato somministrato come soluzione per via IV (3mpk) e PO (30mpk), hanno dimostrato che questo composto è biodisponibile per via orale (%F = 20) con una buona emivita (T1/2 = 2,9 ore). A una dose di 30 mpk, raggiunge una Cmax superiore a 135 volte l'IC50 in vitro e rimane superiore al valore dell'IC50 per oltre 12 ore. Il composto ha una bassa clearance (3,4 mL/min/kg) e una buona esposizione complessiva (AUCinf) di 38 µM. Sebbene il volume di distribuzione (VD) osservato sia basso (0,55 L/kg), il resto dei risultati del profilo PK suggerisce una distribuzione ragionevole tra tessuti e sangue. |
Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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