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Esculetin Lipoxygenase inibitore

Name: Esculetin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4711
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S4711

Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin) è un derivato della cumarina presente in vari prodotti vegetali naturali con diverse proprietà biologiche e farmaceutiche, inclusi effetti antiedemigeni, antinfiammatori e antitumorali. Inibisce le lipoxygenases (LOs).

Esculetin Lipoxygenase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 178.14

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Lipoxygenase Inibitori	ML355 Malotilate Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Demethylnobiletin 4',5-Dihydroxyflavone AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) PD146176 Abietic Acid Indole-2-carboxylic acid FPL 62064

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	178.14	Formula	C₉H₆O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	305-01-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Cichorigenin, Aesculetin			Smiles	C1=CC(=O)OC2=CC(=C(C=C21)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 35 mg/mL (196.47 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10mg/ml (56.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	lipoxygenase
In vitro	Esculetin diminuisce la proliferazione cellulare inducendo l'arresto del ciclo cellulare in fase G1, il che è associato alla down-regulation dei complessi ciclina D1/CDK4 e ciclina E/CDK2 mediante l'attivazione di p27KIP. Questo composto inibisce significativamente la proliferazione delle cellule di HCC in modo concentrazione- e tempo-dipendente e con un valore IC50 di 2,24 mM. Blocca il ciclo cellulare in fase S e induce apoptosi nelle cellule SMMC-7721 con un significativo aumento dell'attività di caspasi-3 e caspasi-9, ma non influisce sull'attività di caspasi-8. Questo trattamento chimico provoca il collasso del potenziale di membrana mitocondriale in vitro e in vivo, accompagnato da un'aumentata espressione di Bax e una diminuita espressione di Bcl-2 a livello sia trascrizionale che traduzionale. Esercita attività antiproliferativa in vitro e in vivo nel carcinoma epatocellulare, e i suoi meccanismi hanno coinvolto l'inizio di una via di apoptosi mediata dai mitocondri e dipendente dalle caspasi.
In vivo	Esculetin diminuisce significativamente la crescita tumorale in topi portatori di cellule Hepa1-6. Il peso del tumore è diminuito del 20,33, 40,37 e 55,42% con l'aumento delle dosi di questo composto. Da notare, non ha alcuna tossicità evidente in questo studio sugli animali. In un modello sperimentale di ratto di malattia infiammatoria intestinale indotta da acido trinitrobenzenesolfonico, questo composto alla dose di 5 mg/kg mostra attività antinfiammatoria intestinale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17062797/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21109980/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25517918/ [4] http://eji.sagepub.com/content/11/2/433.short

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):