In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin) è un derivato della cumarina presente in vari prodotti vegetali naturali con diverse proprietà biologiche e farmaceutiche, inclusi effetti antiedemigeni, antinfiammatori e antitumorali. Inibisce le lipoxygenases (LOs).
Target
lipoxygenase
In vitro
Esculetin diminuisce la proliferazione cellulare inducendo l'arresto del ciclo cellulare in fase G1, il che è associato alla down-regulation dei complessi ciclina D1/CDK4 e ciclina E/CDK2 mediante l'attivazione di p27KIP. Questo composto inibisce significativamente la proliferazione delle cellule di HCC in modo concentrazione- e tempo-dipendente e con un valore IC50 di 2,24 mM. Blocca il ciclo cellulare in fase S e induce apoptosi nelle cellule SMMC-7721 con un significativo aumento dell'attività di caspasi-3 e caspasi-9, ma non influisce sull'attività di caspasi-8. Questo trattamento chimico provoca il collasso del potenziale di membrana mitocondriale in vitro e in vivo, accompagnato da un'aumentata espressione di Bax e una diminuita espressione di Bcl-2 a livello sia trascrizionale che traduzionale. Esercita attività antiproliferativa in vitro e in vivo nel carcinoma epatocellulare, e i suoi meccanismi hanno coinvolto l'inizio di una via di apoptosi mediata dai mitocondri e dipendente dalle caspasi.
In vivo
Esculetin diminuisce significativamente la crescita tumorale in topi portatori di cellule Hepa1-6. Il peso del tumore è diminuito del 20,33, 40,37 e 55,42% con l'aumento delle dosi di questo composto. Da notare, non ha alcuna tossicità evidente in questo studio sugli animali. In un modello sperimentale di ratto di malattia infiammatoria intestinale indotta da acido trinitrobenzenesolfonico, questo composto alla dose di 5 mg/kg mostra attività antinfiammatoria intestinale.
Tests are performed in 96-well plates. For mature adipocytes, cells are seeded (5000 cells/well), grown to confluency, induced to differentiate, and grown to maturation. For preadipocytes, a seeding density of 2500 cells/well is used, and cells are cultured overnight before treatment. Cells are incubated with either DMSO or increasing concentrations of this compound for 6, 12, 24, or 48 hours. For the post-confluent preadipocytes, a seeding density of 2500 cells/well is used, and cells are grown to confluency before treatment. This chemical in 0.01% DMSO carrier is added with the induction medium for Days 0 to 2, 2 to 4, and 4 to 6 of adipogenesis. Medium is changed every 2 days. Before assay for cell viability, cells are washed with DMEM/10% FBS three times, and 100 μL of DMEM/10% FBS medium is added to each well before treatment with 20 μL MTS assay solution per well. Cells are incubated for 1 hour at 37 °C; then 25 μL of 10% sodium dodecyl sulfate is added to each well. The absorbance is measured at 490 nm in a plate reader to determine the formazan concentration, which is proportional to the number of live cells.
Sellecks Esculetin È stato citato da 1 Pubblicazione
Esculetin inhibits endometrial cancer proliferation and promotes apoptosis via hnRNPA1 to downregulate BCLXL and XIAP
[ Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00436-5]
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