ML355

N. catalogoS6557 Lotto:S655701

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Dati tecnici

Formula

C21H19N3O4S2
Peso molecolare 441.52 Numero CAS 1532593-30-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.400mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.400mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ML355 è un inibitore potente e selettivo della 12-Lipoxygenase umana con una IC50 di 290 nM e mostra un'eccellente selettività rispetto alle lipossigenasi e cicloossigenasi correlate.
Target
12-LOX
In vitro

ML355 mostra una potenza nM contro 12-LOX e un'eccellente selettività rispetto alle lipossigenasi e cicloossigenasi correlate.
In vivo

Studi di farmacocinetica in vivo, in cui ML355 è stato somministrato come soluzione per via IV (3mpk) e PO (30mpk), hanno dimostrato che questo composto è biodisponibile per via orale (%F = 20) con una buona emivita (T1/2 = 2,9 ore). A una dose di 30 mpk, raggiunge una Cmax superiore a 135 volte l'IC50 in vitro e rimane superiore al valore dell'IC50 per oltre 12 ore. Il composto ha una bassa clearance (3,4 mL/min/kg) e una buona esposizione complessiva (AUCinf) di 38 µM. Sebbene il volume di distribuzione (VD) osservato sia basso (0,55 L/kg), il resto dei risultati del profilo PK suggerisce una distribuzione ragionevole tra tessuti e sangue.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    U87 cells

  • Concentrazioni

    10 µM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    15 or 30 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25506969/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33579899/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28775075/

Sellecks ML355 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Identification and Validation of a Novel Prognostic Signature Based on Ferroptosis-Related Genes in Ovarian Cancer [ Vaccines (Basel), 2023, 11(2)205] PubMed: 36851083
Phospholipid peroxidation inhibits autophagy via stimulating the delipidation of oxidized LC3-PE [ Redox Biol, 2022, 55:102421] PubMed: 35964342
miR-18a promotes glioblastoma development by down-regulating ALOXE3-mediated ferroptotic and anti-migration activities [ Oncogenesis, 2021, 10(2):15] PubMed: 33579899
Lipid Receptor GPR31 (G-Protein-Coupled Receptor 31) Regulates Platelet Reactivity and Thrombosis Without Affecting Hemostasis [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2020, ATVBAHA120315154] PubMed: 33267659

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