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Miglustat (N-Butyldeoxynojirimycin) Glucosylceramide Synthase Inhibitor

Name: Miglustat (N-Butyldeoxynojirimycin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1029
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.E1029

Miglustat (Zavesca, N-butildeossinojiramicina, OGT 918) è un inibitore della ceramide glucosiltransferasi somministrato per via orale che previene l'accumulo lisosomiale di glucocerebroside.

Miglustat (N-Butyldeoxynojirimycin) Glucosylceramide Synthase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 219.28

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Controllo Qualità

Purezza: >97%

Citato su Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
Scheda dati
SDS

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Glucosylceramide Synthase Inibitori	Ibiglustat succinate

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	219.28	Formula	C₁₀H₂₁NO₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	72599-27-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 44 mg/mL (200.65 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 44 mg/mL

Ethanol : 22 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.31mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.2mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 44 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ceramide glucosyltransferase
In vitro	Sia le cellule HCT116 che le cellule Lovo mostrano una diminuzione della crescita delle microsfere tumorali con un marcato ritardo della crescita degli sferoidi delle cellule Lovo a basse concentrazioni di Miglustat. Nelle cellule Lovo trattate con questo composto si osserva un notevole aumento di SM e PC.
In vivo	Il trattamento di topi Mcoln1^−/− con questo composto ritarda con successo i deficit nella coordinazione motoria mediata dal cervelletto, la morte delle cellule di Purkinje e la microgliosi cerebellare.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14609352/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34638879/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28610891/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05174039	Active not recruiting	Batten Disease	Beyond Batten Disease Foundation\|Theranexus	February 2 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT02185651	Terminated	Pompe Disease\|Hypersensitivity Reaction	University of Florida\|Amicus Therapeutics	October 2016	Phase 1
NCT00194649	Completed	Contraception	University of Washington\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	June 2005	Phase 4
NCT00418847	Completed	Gangliosidoses GM2	The Hospital for Sick Children\|Actelion	July 2004	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):