Glucosylceramide Synthase

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S7852 Eliglustat Eliglustat (GENZ-112638) inibisce la glucosylceramide synthase (GCS) (IC50=20 nM in cellule MDCK intatte), riducendo così il carico di afflusso di glucosylceramide nel lisosoma.
Eur J Pharmacol, 2024, 966:176366
bioRxiv, 2024, 2024.10.10.617261
Int J Mol Sci, 2023, 24(12)9905
S4433 Eliglustat hemitartrate Eliglustat hemitartrate (Genz-112638, Eliglustat tartrate) è un inibitore potente, specifico e oralmente attivo della Glucosylceramide Synthase con IC50 di 24 nM.
Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2021, 1866(1):158817
Biol Pharm Bull, 2021, 44(10):1419-1426
E0646 Ibiglustat succinate Ibiglustat succinate (Venglustat succinate) è un inibitore della Glucosylceramide (GlcCer) Synthase che blocca la formazione di glucosilceramide.
Cell Rep, 2023, 42(12):113431
E1029 Miglustat (N-Butyldeoxynojirimycin)

Miglustat (Zavesca, N-butildeossinojiramicina, OGT 918) è un inibitore della ceramide glucosiltransferasi somministrato per via orale che previene l'accumulo lisosomiale di glucocerebroside.

E0786 N-Desmethyltamoxifen N-Desmethyltamoxifen, il principale metabolita del Tamoxifen nell'uomo e un inibitore della proteina chinasi C (PKC) dieci volte più potente del Tamoxifen, è anche un potente regolatore del metabolismo della ceramide nelle cellule AML umane, limitando la glicosilazione, l'idrolisi e la fosforilazione della sfingosina della ceramide.