Name: Marimastat (BB-2516)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7156
Rating: 5 (22 reviews)

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.86%

99.86

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP Serine Protease
Altro MMP Inibitori	Ilomastat (GM6001) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 Nobiletin NSC 405020 MMP-9-IN-1 Cordycepin JNJ0966 Ginkgolide C

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dell'attività	PMID
HT1080	Function assay			In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.00085μM.	9873712
THP-1	Function assay			Selective inhibition of the cellular TNF alpha release from LPS-stimulated THP-1 cells, IC50=2.1μM.	11754593
Sf9	Function assay		6 hrs	Inhibition of full length recombinant ADAMTS4 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM.	26653735
Sf9	Function assay		6 hrs	Inhibition of full length recombinant ADAMTS5 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM.	26653735
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Inhibition of ADAM10 in human A549 cells assessed as inhibition of betacellulin shedding at 10 uM after 1 hr by ELISA	26192023
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Inhibition of ADAM17 in human A549 cells assessed as decrease in PMA-stimulated soluble TGFalpha level in cell supernatant at 10 uM preincubated for 1 hr followed by PMA stimulation measured after 1 hr by ELISA	26192023
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	331.41	Formula	C₁₅H₂₉N₃O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	154039-60-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	TA2516			Smiles	CC(C)CC(C(C(=O)NO)O)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 54 mg/mL (162.94 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.650mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	MMP-9 (cell-free assay) 3 nM MMP-1 (cell-free assay) 5 nM MMP-2 (cell-free assay) 6 nM MMP-14 (cell-free assay) 9 nM MMP-7 (cell-free assay) 16 nM MMP-3 (cell-free assay) 230 nM
In vitro	Marimastat (BB-2516) (100 nM) signiﬁcantly inhibits the expression of MMP14 in U251, U87, GBM39, and GBM43 tumor cells. This compound speciﬁcally inhibits the growth of glioma cells and has no effect on normal human astrocytes (NHA). It early down-regulates the expression of Notch target genes, such as Hes1 and Hes5.
Saggio chinasico	Cinetica dell'inibitore
Saggio chinasico	La MMP2 umana ricombinante viene attivata con 1 mM di 4-aminofenilmercurio acetato per 1 ora a 37 °C. In presenza di crescenti concentrazioni di Marimastat (BB-2516), i tassi di scissione di 1 μM del substrato fluorescente "quenched" di MMP (7-metossicoumarin-4-il)acetil-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrophenyl)-L-2,3-diaminopropionil]-Ala-Arg-NH2 vengono misurati in piastre di fluorimetria a 96 pozzetti a 37 °C, 100 mM Tris-HCl (pH 7,5), 100 mM NaCl, 10 mM CaCl₂, 0,05% Brij 35 utilizzando un filtro di eccitazione a 320 nm e un filtro di emissione a 405 nm. L'adattamento delle curve e i calcoli dell'IC50 vengono eseguiti utilizzando il software GraphPad Prism 5.0.
In vivo	In an orthotopic oral squamous cell carcinoma implantation model, marimastat (BB-2516) (150 mg/kg/day, p.o.) administered by an osmotic pump significantly suppresses the cervical lymph node metastasis and activation of MMP-2, and has a significantly better survival than control group. This compound reduces MMP hyperactivity of polycystic human and rat cholangiocytes and blocks the cystic expansion of PCK cholangiocytes. Chronic treatment of 8-week-old PCK rats with it inhibits hepatic cystogenesis and ﬁbrosis.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9364582/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20729277/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24156018/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23098139/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12405288/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24436140/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-05-12)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT07500233	NOT_YET_RECRUITING	Snakebite	Liverpool School of Tropical Medicine	2027-01	PHASE2
NCT00003010	COMPLETED	Breast Cancer	Eastern Cooperative Oncology Group	1997-12-02	PHASE3
NCT00003011	COMPLETED	Lung Cancer	NCIC Clinical Trials Group	1997-01-31	PHASE3
NCT00261391	COMPLETED	Vascular Anomalies	Boston Children's Hospital	2000-10	PHASE1
NCT00002911	COMPLETED	Lung Cancer	ILEX Oncology Services, Incorporated	1996-12	PHASE3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Marimastat (BB-2516) MMP Inibitore

Peso molecolare: 331.41

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Marimastat (BB-2516) MMP Inibitore

Peso molecolare: 331.41

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)