Name: Marimastat (BB-2516)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7156
Rating: 5 (22 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.86%

99.86

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Altro MMP Inibitori	Ilomastat (GM6001) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 Nobiletin MMP-9-IN-1 NSC 405020 1, 10-Phenanthroline monohydrate JNJ0966 Cordycepin

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
HT1080	Function assay			In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.00085μM.	9873712
THP-1	Function assay			Selective inhibition of the cellular TNF alpha release from LPS-stimulated THP-1 cells, IC50=2.1μM.	11754593
Sf9	Function assay		6 hrs	Inhibition of full length recombinant ADAMTS4 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM.	26653735
Sf9	Function assay		6 hrs	Inhibition of full length recombinant ADAMTS5 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM.	26653735
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Inhibition of ADAM10 in human A549 cells assessed as inhibition of betacellulin shedding at 10 uM after 1 hr by ELISA	26192023
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Inhibition of ADAM17 in human A549 cells assessed as decrease in PMA-stimulated soluble TGFalpha level in cell supernatant at 10 uM preincubated for 1 hr followed by PMA stimulation measured after 1 hr by ELISA	26192023
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	331.41	Formula	C₁₅H₂₉N₃O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	154039-60-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	TA2516			Smiles	CC(C)CC(C(C(=O)NO)O)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 54 mg/mL (162.94 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.650mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	MMP-9 (cell-free assay) 3 nM MMP-1 (cell-free assay) 5 nM MMP-2 (cell-free assay) 6 nM MMP-14 (cell-free assay) 9 nM MMP-7 (cell-free assay) 16 nM MMP-3 (cell-free assay) 230 nM
In vitro	Marimastat (BB-2516) (100 nM) inibisce significativamente l'espressione di MMP14 nelle cellule tumorali U251, U87, GBM39 e GBM43. Questo composto inibisce specificamente la crescita delle cellule di glioma e non ha alcun effetto sugli astrociti umani normali (NHA). Regola precocemente verso il basso l'espressione dei geni bersaglio di Notch, come Hes1 e Hes5.
Saggio chinasico	Cinetica dell'inibitore
Saggio chinasico	La MMP2 umana ricombinante viene attivata con 1 mM di 4-aminofenilmercurio acetato per 1 ora a 37 °C. In presenza di crescenti concentrazioni di Marimastat (BB-2516), i tassi di scissione di 1 μM del substrato fluorescente "quenched" di MMP (7-metossicoumarin-4-il)acetil-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrophenyl)-L-2,3-diaminopropionil]-Ala-Arg-NH2 vengono misurati in piastre di fluorimetria a 96 pozzetti a 37 °C, 100 mM Tris-HCl (pH 7,5), 100 mM NaCl, 10 mM CaCl₂, 0,05% Brij 35 utilizzando un filtro di eccitazione a 320 nm e un filtro di emissione a 405 nm. L'adattamento delle curve e i calcoli dell'IC50 vengono eseguiti utilizzando il software GraphPad Prism 5.0.
In vivo	In un modello di impianto ortotopico di carcinoma a cellule squamose orale, Marimastat (BB-2516) (150 mg/kg/die, p.o.) somministrato tramite pompa osmotica sopprime significativamente la metastasi linfonodale cervicale e l'attivazione di MMP-2, e ha una sopravvivenza significativamente migliore rispetto al gruppo di controllo. Questo composto riduce l'iperattività delle MMP dei colangiociti policistici umani e di ratto e blocca l'espansione cistica dei colangiociti PCK. Il trattamento cronico di ratti PCK di 8 settimane con esso inibisce la cistogenesi e la fibrosi epatica.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9364582/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20729277/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24156018/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23098139/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12405288/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24436140/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Marimastat (BB-2516) MMP Inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 331.41