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N. Cat.S7155
| Linee cellulari | Tipo di saggio | Concentrazione | Tempo di incubazione | Formulazione | Descrizione dellattività | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Sf9 insect cells | Function assay | Inhibition of human matrix metalloprotease-2 expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.013 μM | 15582436 | |||
| Sf9 insect cells | Function assay | Inhibition of human matrix metalloprotease-9 expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.025 μM | 15582436 | |||
| HT1080 | Function assay | In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.0021μM | 9873712 | |||
| white blood cells | Antifibrotic assay | 25 to 150 mg/kg | 13 days | Antifibrotic activity in bleomycin-induced C57B1/6 mouse model assessed as inhibition of white blood cells in bronchoalveolar lavage at 25 to 150 mg/kg, po bid administered 2 hrs prior bleomycin induction for 13 days | 15582436 | |
| RPM18866 | Function assay | Tested for inhibition against CD23 (IgE receptor) proteolysis in membranes derived from RPM18866 cells ( a human B-cell line), IC50=0.1μM | 9871622 | |||
| RPM18866 | Function assay | Inhibition against CD23 (IgE receptor) proteolysis in membranes derived from RPM18866 cells, IC50=0.1μM | 9871623 | |||
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| Peso molecolare | 477.64 | Formula | C23H31N3O4S2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 130370-60-4 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CC(C)CC(C(CSC1=CC=CS1)C(=O)NO)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC | ||
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In vitro |
DMSO
: 96 mg/mL
(200.98 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
MMP-1
3 nM
MMP-2
4 nM
MMP-9
4 nM
MMP-7
6 nM
MMP-3
20 nM
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|---|---|
| In vitro |
Batimastat (BB-94) è un potente inibitore a largo spettro della metalloproteasi di matrice (MMP) per MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 e MMP-3 con IC50 di 3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM e 20 nM, rispettivamente. Questo composto presenta una geometria di legame inaspettata, con l'anello tiofenico profondamente inserito nel sito di specificità primario. |
| Saggio chinasico |
Saggi enzimatici
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Nei saggi enzimatici, le IC50 di Batimastat (BB-94) sono determinate in vitro contro diverse metalloproteinasi.
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| In vivo |
Batimastat (BB-94) può inibire la diffusione metastatica e la crescita del melanoma murino B16-BL6. In un modello ortotopico di tumore del colon nei topi, il trattamento con questo composto porta all'inibizione della crescita del tumore primario (del 50%), della diffusione locale/regionale (dal 67% al 35%) e delle metastasi a distanza (dal 30% al 10%). Riduce la crescita in vivo degli emangiomi sperimentali, molto probabilmente bloccando il reclutamento delle cellule endoteliali da parte delle cellule trasformate o interferendo con l'organizzazione cellulare nelle strutture vascolari. |
Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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