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Batimastat (BB-94) MMP inibitore

N. Cat.S7155

Batimastat (BB-94) è un potente inibitore a largo spettro della metalloproteasi di matrice (MMP) per MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 e MMP-3 con IC50 di 3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM e 20 nM, rispettivamente. Inibisce anche l'attività di altre metalloproteasi, come ADAM17.
Batimastat (BB-94) MMP inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 477.64

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.02%
99.02

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
Sf9 insect cells Function assay Inhibition of human matrix metalloprotease-2 expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.013 μM 15582436
Sf9 insect cells Function assay Inhibition of human matrix metalloprotease-9 expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.025 μM 15582436
HT1080 Function assay In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.0021μM 9873712
white blood cells Antifibrotic assay 25 to 150 mg/kg 13 days Antifibrotic activity in bleomycin-induced C57B1/6 mouse model assessed as inhibition of white blood cells in bronchoalveolar lavage at 25 to 150 mg/kg, po bid administered 2 hrs prior bleomycin induction for 13 days 15582436
RPM18866 Function assay Tested for inhibition against CD23 (IgE receptor) proteolysis in membranes derived from RPM18866 cells ( a human B-cell line), IC50=0.1μM 9871622
RPM18866 Function assay Inhibition against CD23 (IgE receptor) proteolysis in membranes derived from RPM18866 cells, IC50=0.1μM 9871623
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 477.64 Formula

C23H31N3O4S2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 130370-60-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC(C)CC(C(CSC1=CC=CS1)C(=O)NO)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 96 mg/mL (200.98 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
MMP-1
3 nM
MMP-2
4 nM
MMP-9
4 nM
MMP-7
6 nM
MMP-3
20 nM
In vitro

Batimastat (BB-94) è un potente inibitore a largo spettro della metalloproteasi di matrice (MMP) per MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 e MMP-3 con IC50 di 3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM e 20 nM, rispettivamente.

Questo composto presenta una geometria di legame inaspettata, con l'anello tiofenico profondamente inserito nel sito di specificità primario.

Saggio chinasico
Saggi enzimatici
Nei saggi enzimatici, le IC50 di Batimastat (BB-94) sono determinate in vitro contro diverse metalloproteinasi.
In vivo

Batimastat (BB-94) può inibire la diffusione metastatica e la crescita del melanoma murino B16-BL6.

In un modello ortotopico di tumore del colon nei topi, il trattamento con questo composto porta all'inibizione della crescita del tumore primario (del 50%), della diffusione locale/regionale (dal 67% al 35%) e delle metastasi a distanza (dal 30% al 10%).

Riduce la crescita in vivo degli emangiomi sperimentali, molto probabilmente bloccando il reclutamento delle cellule endoteliali da parte delle cellule trasformate o interferendo con l'organizzazione cellulare nelle strutture vascolari.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7535861/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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