NSC 405020 MMP inibitore

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Controllo Qualità

Lotto: S807201 DMSO]125 mg/mL]false]Ethanol]52 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.07%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.07

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Altro MMP Inibitori	Ilomastat (GM6001) Marimastat (BB-2516) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 Nobiletin MMP-9-IN-1 1, 10-Phenanthroline monohydrate JNJ0966 Cordycepin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	260.16	Formula	C₁₂H₁₅Cl₂NO	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	7497-07-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCCC(C)NC(=O)C1=CC(=C(C=C1)Cl)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 125 mg/mL (480.47 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 52 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	6.250mg/ml (24.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	MT1-MMP
In vitro	NSC 405020 è un inibitore non catalitico di MT1-MMP, interagisce direttamente con il dominio PEX di MT1-MMP. Questo composto influenza l'omodinizzazione di PEX ma non l'attività catalitica di MT1-MMP. Esso (100μM) inibisce la migrazione delle cellule con un alto livello di MT1-MMP, con una riduzione dell'efficienza di migrazione di circa il 75%. Questa sostanza chimica non inibisce la migrazione delle cellule con un basso livello di MT1-MMP e non inibisce l'adesione cellulare sul collagene.
Saggio chinasico	Saggi di migrazione
Saggio chinasico	I saggi sono condotti in pozzetti di una piastra Transwell a 24 pozzetti, con dimensione dei pori di 8 μm. Una membrana inserto da 6,5 mm è rivestita con 0,1 mL di COL-I (300 μg/mL in MEGM) e quindi asciugata all'aria per 16 ore. Il rivestimento di collagene viene reidratato per 1 ora in 0,2 mL di MEGM. La camera interna contiene MEGM-10% FBS come chemoattrattante. Questo composto (10–100 μmol/L) o DMSO (0,1%–1%) vengono aggiunti sia alla camera interna che esterna. Prima di placcare nella camera esterna, le cellule (5×10⁴) vengono co-incubate per 20 minuti con questo composto o DMSO in MEGM. Le cellule sono lasciate migrare per 16-18 ore. Le cellule che rimangono sulla superficie superiore della membrana vengono rimosse con un tampone di cotone. Le cellule sulla superficie inferiore della membrana vengono fissate e colorate (0,2% cristal violetto). Il colorante incorporato viene estratto con 1% SDS e viene misurata l'A570.
In vivo	NSC 405020 (0,5 mg/kg, iniezione intratumorale) reprime significativamente la crescita tumorale. Questo composto causa un fenotipo tumorale fibrotico, simile a ΔPEX, e aumenta il livello di COL-I.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22406620/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Struttura chimica

Peso molecolare: 260.16