Name: Ilomastat (GM6001)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7157
Rating: 5 (60 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.15%

99.15

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP Serine Protease
Altro MMP Inibitori	Marimastat (BB-2516) Batimastat (BB-94) SB-3CT T-5224 Nobiletin NSC 405020 MMP-9-IN-1 Cordycepin Ginkgolide C 1, 10-Phenanthroline monohydrate

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Descrizione dell'attività	PMID
HEk293 cells	Function assay		Inhibition of human recombinant ADAMTS4 expressed in HEk293 cells using FAM-AEwLQGRPISIAK-TAMRA as substrate measured for 15 mins by fluorometric analysis, IC50=0.48 μM	23376997
U251 cells	Function assay	20 μM	Protection against anthrax PA63-lethal toxin complex-induced cytotoxicity in human U251 cells at 20 uM at 400 ng/ml by MTT test	17537721
HEk293 cells	Function assay		Inhibition of human recombinant ADAMTS5 expressed in HEK293 cells using Abz-TESEwSRGAIY-Dpa-KK as substrate measured for 2 hrs by fluorometric analysis, IC50=0.5 μM	23376997
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	388.46	Formula	C₂₀H₂₈N₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	142880-36-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Galardin			Smiles	CC(C)CC(CC(=O)NO)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (200.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2% DMSO 1 40% PEG 300 2 2% Tween 80 3 ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	11.000mg/ml (28.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 550 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Adjust the volume to 1 mL with 530 μL ddH2O. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	27.500mg/ml (70.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 550 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.400mg/ml (8.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (6.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	MMP-8 (Cell-free assay) 0.1 nM(Ki) MMP-9 (Cell-free assay) 0.2 nM(Ki) MMP-26 (Cell-free assay) 0.36 nM(Ki) MMP-1 (Cell-free assay) 0.4 nM(Ki) MMP-2 (Cell-free assay) 0.5 nM(Ki) MMP-12 (Cell-free assay) 3.6 nM(Ki) MMP-7 (Cell-free assay) 3.7 nM(Ki)
In vitro	Ilomastat (GM6001) inibisce la collagenasi dei fibroblasti della pelle umana con K_i di 0,4 nM se testato con un substrato sintetico tioestere a pH 6,5, con una selettività 50 volte superiore rispetto a due enzimi batterici, la termolisina e l'elastasi di Pseudomonas aeruginosa. Questo composto (0,1 nM - 10 nM) inibisce la gelatinasi A e la gelatinasi B prodotte dalle cellule T, inibendo così l'homing delle cellule T.
Saggio chinasico	Saggio della collagenasi
Saggio chinasico	Ilomastat (GM6001) viene saggiato utilizzando il substrato tioestere sintetico Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt a pH 6,5. La concentrazione di collagenasi è di 1-2 nM e le concentrazioni del substrato vanno da 0,1 a 0,7 nM. Si è riscontrato che K_m varia tra 1,5 e 4 mM.
In vivo	L'applicazione topica di Ilomastat (GM6001) (400 μg/ml) previene l'ulcerazione corneale dopo grave lesione alcalina. Nel modello di coniglio dopo stenting, inibisce significativamente l'iperplasia intimale e il contenuto di collagene intimal e aumenta l'area del lume nelle arterie stentate senza effetti sui tassi di proliferazione.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1322694/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7722295/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385350/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12039502/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35396375/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	MyoD / Myf5 / Myf6 / M-Cadherin / Notch1 CD34 / Sca1		23329998
Immunofluorescence	ZO-1 / Claudin-5 / occludin		21857898

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ilomastat (GM6001) MMP inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 388.46

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Ilomastat (GM6001) MMP inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 388.46

Controllo Qualità (Quality Control)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)