Ilomastat (GM6001)

N. catalogoS7157 Lotto:S715704

Stampa

Dati tecnici

Formula

C20H28N4O4
Peso molecolare 388.46 Numero CAS 142880-36-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (200.79 mM)
Ethanol 78 mg/mL (200.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ilomastat (GM6001) è un inibitore a largo spettro delle matrice metalloproteasi (MMP) con valori di Ki di 0,4 nM, 0,5 nM, 27 nM, 3,7 nM, 0,1 nM, 0,2 nM, 3,6 nM, 13,4 nM e 0,36 nM per MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14 e MMP-26, rispettivamente.
Target
MMP-8
(Cell-free assay)		 MMP-9
(Cell-free assay)		 MMP-26
(Cell-free assay)		 MMP-1
(Cell-free assay)		 MMP-2
(Cell-free assay)		 Visualizza altro
0.1 nM(Ki) 0.2 nM(Ki) 0.36 nM(Ki) 0.4 nM(Ki) 0.5 nM(Ki)
In vitro

Ilomastat (GM6001) inibisce la collagenasi dei fibroblasti della pelle umana con Ki di 0,4 nM se testato con un substrato sintetico tioestere a pH 6,5, con una selettività 50 volte superiore rispetto a due enzimi batterici, la termolisina e l'elastasi di Pseudomonas aeruginosa.

Questo composto (0,1 nM - 10 nM) inibisce la gelatinasi A e la gelatinasi B prodotte dalle cellule T, inibendo così l'homing delle cellule T.

In vivo

L'applicazione topica di Ilomastat (GM6001) (400 μg/ml) previene l'ulcerazione corneale dopo grave lesione alcalina.

Nel modello di coniglio dopo stenting, inibisce significativamente l'iperplasia intimale e il contenuto di collagene intimal e aumenta l'area del lume nelle arterie stentate senza effetti sui tassi di proliferazione.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio della collagenasi

    Ilomastat (GM6001) viene saggiato utilizzando il substrato tioestere sintetico Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt a pH 6,5. La concentrazione di collagenasi è di 1-2 nM e le concentrazioni del substrato vanno da 0,1 a 0,7 nM. Si è riscontrato che Km varia tra 1,5 e 4 mM.
Saggio cellulare:

[5]
  • Linee cellulari

    MLL cells

  • Concentrazioni

    20 µM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    Cell viability was measured after 72-h exposure to triapine with co-treatment of 20 µM ilomastat (GM6001)
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Rabbit

  • Dosaggi

    100 mg/kg/day

  • Somministrazione

    subcutaneous

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1322694/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7722295/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1385350/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12039502/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35396375/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>GM6001 inhibits MMP-7 and −10 mRNA expressions in Aurora-A stable cells in HNC. The mRNA expression levels of MMP-7 and −10 were examined by Q-RT-PCR in FaDu/vehicle, and FaDu/Aurora-A transfectants treated with DMSO or GM6001 in a dose-dependent manner. Statistical analysis: **p < 0.01, ***p < 0.001.</p>

, , Mol Cancer, 2015, 14(1):83.

ARPE-19 cells were seeded on Millicell inserts for growth to form the monolayer. Monolayers were treated with or without recombinant HIV-1 gp120 glycoprotein during the last 2 days of cell culture. Some samples were pretreated with anti-DC-SIGN antibodies or GM6001 before incubation with gp120. A, the TEER value was measured. B, the paracellular permeability for FITC-dextran flux was assessed. Date represent mean ± S.D. *, p < 0.05; **, p < 0.01; ***, p < 0.001. Ω, ohm.

Dati da [ , , J Biol Chem, 2016, 291(44):22977-22987 ]

Immunofluorescence images of MMP-2 and MMP-9 in the ischemic brain 1 h after probe injection confirmed the sensitivity of the MMP-P12 probe in quantifying reduced MMP activity in response to MMP-specific inhibitors on day 7 post stroke (n = 5 per group).

Dati da [ , , Sci Rep, 2015, 5:16951 ]

Immunoblotting of whole cell lysates obtained from phLFs treated with 1 ng/ml TGF-1 together with specific inhibitor targeting matrix metalloproteinases (MMPs; GM6001) every 24 h for a total 48-h treatment period. Cell lysates were probed for CDCP1, α-SMA and βactin. β-actin was used as a loading control. Untreated samples are indicated by “wo.” Each blot is representative of 3 independent experiments

Dati da [ , , Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2018, 314(5):L695-L707 ]

Sellecks Ilomastat (GM6001) È stato citato da 60 Pubblicazioni

Sos1 ablation alters focal adhesion dynamics and increases Mmp2/9-dependent gelatinase activity in primary mouse embryonic fibroblasts [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):116] PubMed: 40033301
Mesenchymal Stem Cells Restore Endothelial Integrity and Alleviate Emotional Impairments in a Diabetic Mouse Model via Inhibition of MMP-9 Activity [ Int J Mol Sci, 2025, 26(7)3355] PubMed: 40244194
Inhibition of matrix metalloproteinase-9 attenuates kidney fibrosis and cellular senescence in the transition from acute kidney injury to chronic kidney disease [ Ren Fail, 2025, 47(1):2499897] PubMed: 40468751
Signaling via a CD27-TRAF2-SHP-1 axis during naive T cell activation promotes memory-associated gene regulatory networks [ Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12] PubMed: 38354704
Extracellular vesicles from human urine-derived stem cells delay aging through the transfer of PLAU and TIMP1 [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1166-1186] PubMed: 38487008
Cholinergic signaling via muscarinic M1 receptor confers resistance to docetaxel in prostate cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101388] PubMed: 38262412
Epithelial tubule interconnection driven by HGF-Met signaling in the kidney [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(52):e2416887121] PubMed: 39705305
ADAMTS2 promotes radial migration by activating TGF-β signaling in the developing neocortex [ EMBO Rep, 2024, 25(7):3090-3115] PubMed: 38871984
Matrix metalloproteinases mediate influenza A-associated shedding of the alveolar epithelial glycocalyx [ PLoS One, 2024, 19(9):e0308648] PubMed: 39312544
Decanoylcarnitine Inhibits Triple-Negative Breast Cancer Progression via Mmp9 in an Intermittent Fasting Obesity Mouse [ Technol Cancer Res Treat, 2024, 23:15330338241233443] PubMed: 38409962

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.