Home Proteases MMP inhibitor Nobiletin

solo per uso di ricerca

Nobiletin MMP inhibitor

N. Cat.: S2333

Nobiletin, a citrus flavonoid isolated from citrus peels like in tangerine, which has anti-inflammatory and anti-tumor activities.
Nobiletin MMP inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 402.39

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.73%
99.73

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
MCF-7 MX Function assay Inhibition of BCRP expressed in MCF-7 MX cells using Hoechst 33342 staining, IC50=4.4μM 21354800
MDCK Function assay Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells using Hoechst 33342 staining, IC50=4.9μM 21354800
NIH-3T3-G185 Function assay TP_TRANSPORTER: inhibition of Daunorubicin efflux in NIH-3T3-G185 cells, IC50=11.5μM 11743742
SRA 01/04 Function assay 24 hrs Inhibition of TNF-alpha-induced proMMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE analysis, IC50=17μM 21723726
SRA 01/04 Function assay 24 hrs Inhibition of TNFalpha-stimulated pro MMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE based gelatin zymography assay, IC50=17μM 22047798
SRA 01/04 Function assay 24 hrs Inhibition of PMA-induced proMMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE analysis, IC50=20.9μM 21723726
SRA 01/04 Function assay 24 hrs Inhibition of PMA-stimulated pro MMP9 production in human SRA 01/04 cells after 24 hrs by SDS-PAGE based gelatin zymography assay, IC50=20.9μM 22047798
HT-29 Anticancer assay 72 hrs Anticancer activity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=24μM 19054677
SHSY5Y Function assay 12 hrs Reduction of hydrogen peroxide-induced apoptotic cell death in human SHSY5Y cells assessed as DNA ladder formation after 12 hrs 18282757
SHSY5Y Function assay 30 uM 3 hrs Elevation of phosphorylated ERK level in hydrogen peroxide-treated human SHSY5Y cells at 30 uM after 3 hrs by Western blot analysis 18282757
SHSY5Y Function assay 30 uM 3 hrs Elevation of phosphorylated p38 level in hydrogen peroxide-treated human SHSY5Y cells at 30 uM after 3 hrs by Western blot analysis 18282757
SHSY5Y Function assay 30 uM 3 hrs Elevation of phosphorylated JNk level in hydrogen peroxide-treated human SHSY5Y cells at 30 uM after 3 hrs by Western blot analysis 18282757
ST-13 Function assay 10 uM 11 days Induction of preadipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as lipid accumulation at 10 uM within 11 days by oil red-staining relative to control 19268587
ST-13 Function assay 0.1 to 30 uM 11 days Induction of adipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as stimulation of adipsin mRNA expression at 0.1 to 30 uM within 11 days by semi-quantitative RT-PCR 19268587
ST-13 Function assay 0.1 to 30 uM 11 days Induction of adipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as stimulation of adipocyte P2 mRNA expression at 0.1 to 30 uM within 11 days by semi-quantitative RT-PCR 19268587
ST-13 Function assay 11 days Induction of adipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as increase in PPARgamma2 mRNA level after 11 days by semi-quantitative RT-PCR relative to control 19268587
SRA 01/04 Growth inhibition assay 64 uM 4 days Growth inhibition of human SRA 01/04 cells assessed as reduction in PCNA expression at 64 uM after 4 days by Western blot analysis 23199882
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 402.39 Formula

C21H22O8

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 478-01-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 80 mg/mL (198.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MMP
In vitro
Nobiletin, a citrus flavonoid isolated from citrus peels like in tangerine, which has anti-inflammatory and anti-tumor activities. This compound, a polymethoxyflavonoid, is identified as an inhibitor of both NO and O 2- generation. It significantly inhibites two skin inflammation induced by double TPA application. It also suppresses the expression of cyclooxygenase-2 and inducible NO synthase proteins and prostaglandin E2 release. This chemical inhibites the tumor-invasive activity of human fibrosarcoma HT-1080 cells in the Matrigel model, not only by suppressing the expression of MMPs but also augmenting TIMP-1 production through interfering the phosphatidylinositol 3-kinase pathway (PI3-K). It may also prevent atherosclerosis at the level of the vascular wall by inhibiting macrophage foam-cell formation.
In vivo
LD50: 780mg/kg (i.g.).
Riferimenti