Batimastat (BB-94)

N. catalogoS7155 Lotto:S715501

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Dati tecnici

Formula

C23H31N3O4S2
Peso molecolare 477.64 Numero CAS 130370-60-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (200.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.250mg/ml (2.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Batimastat (BB-94) è un potente inibitore a largo spettro della metalloproteasi di matrice (MMP) per MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 e MMP-3 con IC50 di 3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM e 20 nM, rispettivamente. Inibisce anche l'attività di altre metalloproteasi, come ADAM17.
Target
MMP-1 MMP-2 MMP-9 MMP-7 MMP-3
3 nM 4 nM 4 nM 6 nM 20 nM
In vitro

Batimastat (BB-94) è un potente inibitore a largo spettro della metalloproteasi di matrice (MMP) per MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 e MMP-3 con IC50 di 3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM e 20 nM, rispettivamente.

Questo composto presenta una geometria di legame inaspettata, con l'anello tiofenico profondamente inserito nel sito di specificità primario.

In vivo

Batimastat (BB-94) può inibire la diffusione metastatica e la crescita del melanoma murino B16-BL6.

In un modello ortotopico di tumore del colon nei topi, il trattamento con questo composto porta all'inibizione della crescita del tumore primario (del 50%), della diffusione locale/regionale (dal 67% al 35%) e delle metastasi a distanza (dal 30% al 10%).

Riduce la crescita in vivo degli emangiomi sperimentali, molto probabilmente bloccando il reclutamento delle cellule endoteliali da parte delle cellule trasformate o interferendo con l'organizzazione cellulare nelle strutture vascolari.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggi enzimatici

    Nei saggi enzimatici, le IC50 di Batimastat (BB-94) sono determinate in vitro contro diverse metalloproteinasi.
Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    B16-BL6 cells

  • Concentrazioni

    3 nM (MMP-1), 4 nM (MMP-2 & MMP-9), 6 nM (MMP-7) and 20 nM (MMP-3), respectively

  • Tempo di incubazione

    22 h

  • Metodo

    Batimastat (BB-94) was dissolved in absolute ethanol, and cells were treated with different concentrations of this compound and incubated for 22 hr, after which IC50 was measured.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Nude mouse

  • Dosaggi

    30mg/ml

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8050828/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8610113/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8062271/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7535861/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Proliferation indices of SU-pcGBM2 cells exposed to plain medium (aCSF) or active conditioned medium generated in the presence or absence of pan-MMP inhibitor (BAT).

Dati da [ , , Nature, 2017, 549(7673):533-537 ]

To assess cleavage, 2 μg of pro-TNF-α was incubated with either 2 μg ADAM17 or 2 μg MMP9 in the presence or absence of inhibitor. Lanes are as follows: 1. Molecular weight markers, 2. Pro-TNF-α alone, 3. Pro-TNF-α + ADAM17, 4. pro-TNF-α+ ADAM17 + BB-94 (10 μM), 5. Pro-TNF-α + MMP9, 6. Pro-TNF-α + MMP9 + AB0041 (10 μM), 7. Pro-TNF-α+ MMP9 + BB-94 (10 μM), 8. Soluble TNF-α.

Dati da [ , , PLoS One, 2015, 10(5): e0127063 ]

Effect of the broad spectrum hydroxamate inhibitors batimastat and ilomastat on a disintegrin and metalloproteinase with thombospondin type 1 motifs (ADAMTS) 13 and ADAMTS15. (A) While batimastat is a good inhibitor against ADAMTS15, ilomastat has no ability to inhibit the enzyme. ADAMTS15 (20 nM) was pre-incubated with two doses (300 nM or 3 µM) of batimastat and ilomastat prior to the addition of aggrecan substrate G1-IGD-G2. The inhibitory effect of batimastat can be clearly discerned from the undigested 130 kDa G1-IGD-G2 bands. (B) Calculation of the Kiapp value of batimastat by densitometric analysis of the undigested G1-IGD-G2 bands on a 12% SDS-PAGE.

Dati da [ , , Biomed Rep, 2016, 4(1):73-78. ]

Calculation of the Ki<sup>app</sup> value of batimastat by densitometric analysis of the undigested G1-IGD-G2 bands on a 12% SDS-PAGE.

Dati da [ , , Biomed Rep, 2016, 4(1):73-78 ]

Sellecks Batimastat (BB-94) È stato citato da 41 Pubblicazioni

A pancreatic cancer organoid biobank links multi-omics signatures to therapeutic response and clinical evaluation of statin combination therapy [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6] PubMed: 40812300
Single-cell multiomic modelling of early metastatic events promoted by the extracellular matrix [ Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03181-4] PubMed: 40954257
Anthrax ET activates Rac1 and RTK signaling to induce F-actin reorganization and endothelial permeability [ iScience, 2025, 28(11):113682] PubMed: 41158867
The late-onset Alzheimer's disease risk factor RHBDF2 is a modifier of microglial TREM2 proteolysis [ Life Sci Alliance, 2025, 8(5)e202403080] PubMed: 40081988
UNC5B is an isoform-dependent target for ectodomain shedding [ J Biochem, 2025, mvaf043] PubMed: 40631620
Functional Differences Between SIRPα Splice Isoforms [ Genes Cells, 2025, 30(5):e70041] PubMed: 40763927
The Notch1 intracellular domain orchestrates mechanotransduction of fluid shear stress [ bioRxiv, 2025, 2025.07.13.663563] PubMed: 40791532
Omicron Spike confers enhanced infectivity and interferon resistance to SARS-CoV-2 in human nasal tissue [ Nat Commun, 2024, 15(1):889] PubMed: 38291024
Amino-terminally elongated Aβ peptides are generated by the secreted metalloprotease ADAMTS4 and deposit in a subset of Alzheimer's disease brains [ Neuropathol Appl Neurobiol, 2024, 50(3):e12991] PubMed: 38867123
Extracellularly Detectable Electrochemical Signals of Living Cells Originate from Metabolic Reactions [ Adv Sci (Weinh), 2023, e2207084.] PubMed: 36737855

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