Marimastat (BB-2516)

N. catalogoS7156 Lotto:S715602

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Dati tecnici

Formula

C15H29N3O5
Peso molecolare 331.41 Numero CAS 154039-60-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (162.94 mM)
Ethanol 7 mg/mL (21.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Marimastat (BB-2516, TA2516) è un inibitore a largo spettro della matrix metalloprotease (MMP) con valori di IC50 di 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM e 13 nM per MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 e MMP-7, rispettivamente. Questo composto ha raggiunto la Fase 3.
Target
MMP-9
(cell-free assay)		 MMP-1
(cell-free assay)		 MMP-2
(cell-free assay)		 MMP-14
(cell-free assay)		 MMP-7
(cell-free assay)		 Visualizza altro
3 nM 5 nM 6 nM 9 nM 16 nM
In vitro

Marimastat (BB-2516) (100 nM) inibisce significativamente l'espressione di MMP14 nelle cellule tumorali U251, U87, GBM39 e GBM43. Questo composto inibisce specificamente la crescita delle cellule di glioma e non ha alcun effetto sugli astrociti umani normali (NHA).

Regola precocemente verso il basso l'espressione dei geni bersaglio di Notch, come Hes1 e Hes5.
In vivo

In un modello di impianto ortotopico di carcinoma a cellule squamose orale, Marimastat (BB-2516) (150 mg/kg/die, p.o.) somministrato tramite pompa osmotica sopprime significativamente la metastasi linfonodale cervicale e l'attivazione di MMP-2, e ha una sopravvivenza significativamente migliore rispetto al gruppo di controllo.

Questo composto riduce l'iperattività delle MMP dei colangiociti policistici umani e di ratto e blocca l'espansione cistica dei colangiociti PCK. Il trattamento cronico di ratti PCK di 8 settimane con esso inibisce la cistogenesi e la fibrosi epatica.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[2]
  • Cinetica dell'inibitore

    La MMP2 umana ricombinante viene attivata con 1 mM di 4-aminofenilmercurio acetato per 1 ora a 37 °C. In presenza di crescenti concentrazioni di Marimastat (BB-2516), i tassi di scissione di 1 μM del substrato fluorescente "quenched" di MMP (7-metossicoumarin-4-il)acetil-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrophenyl)-L-2,3-diaminopropionil]-Ala-Arg-NH2 vengono misurati in piastre di fluorimetria a 96 pozzetti a 37 °C, 100 mM Tris-HCl (pH 7,5), 100 mM NaCl, 10 mM CaCl2, 0,05% Brij 35 utilizzando un filtro di eccitazione a 320 nm e un filtro di emissione a 405 nm. L'adattamento delle curve e i calcoli dell'IC50 vengono eseguiti utilizzando il software GraphPad Prism 5.0.
Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    Orthotopic oral squamous cell carcinoma implantation model

  • Dosaggi

    150 mg/kg/day

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9364582/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20729277/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24156018/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23098139/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12405288/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24436140/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(E, F) Uev1A mediates negative feedback of NF-κB signaling pathway is dependent on TACE activity. Forty-eight hours after transfection, the cells were pre-treated with BB-2516 (20 μM) for 1 h, followed by TNFα (40 ng/ml) treatment for 2 h. Cell was fixed and stained with antibodies against HA and p65. The same cells were also stained with DAPI to reveal nuclei. White arrows indicate UEV1A-overexpressed cells. (F) Quantitative analysis of the experiments shown in (E). Percentage of cells displaying nuclear p65 is shown for UEV1A- overexpressed or vector-transfected cells. Each sample contains about 1000 cells. The significance of differences was assessed by two-tailed Student

Dati da [ , , Cell Signal, 2018, 42:155-164 ]

Sellecks Marimastat (BB-2516) È stato citato da 22 Pubblicazioni

ERK activation waves coordinate mechanical cell competition leading to collective elimination via extrusion of bacterially infected cells [ Cell Rep, 2025, 44(1):115193] PubMed: 39817903
Evaluating therapeutic plasma exchange and protease inhibitors as mechanisms to reduce soluble mesothelin [ Sci Rep, 2025, 15(1):13174] PubMed: 40240561
Oncogenic EML4-ALK assemblies suppress growth factor perception and modulate drug tolerance [ Nat Commun, 2024, 15(1):9473] PubMed: 39488530
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Targeting the core program of metastasis with a novel drug combination [ Cancer Med, 2024, 13(11):e7291] PubMed: 38826119
CD26-negative and CD26-positive tissue-resident fibroblasts contribute to functionally distinct CAF subpopulations in breast cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):183] PubMed: 36635273
Chronic kidney disease causes blood-brain barrier breakdown via urea-activated matrix metalloproteinase-2 and insolubility of tau protein [ Aging (Albany NY), 2023, 15(20):10972-10995] PubMed: 37889501
Cell-matrix interface regulates dormancy in human colon cancer stem cells [ Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-05043-y] PubMed: 35798028
Hotspot ESR1 mutations are multimodal and contextual modulators of breast cancer metastasis [ Cancer Res, 2022, canres.CAN-21-2576-E.2021] PubMed: 35078818
Transforming growth factor β1 signaling links extracellular matrix remodeling to intracellular lipogenesis upon physiological feeding events [ J Biol Chem, 2022, 298(4):101748] PubMed: 35189145

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