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LB42708 FTase inibitore

N. Cat.S7467

LB42708 è un inibitore di farnesyltransferase (FTase) attivo per via orale con IC50 di 0,8, 1,2 e 2,0 nM rispettivamente verso H-ras, N-ras e K-ras.
LB42708 FTase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 555.46

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Controllo Qualità

Lotto: S746701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]86 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 100.0%
100.0

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 555.46 Formula

C30H27BrN4O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 226929-39-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1COCCN1C(=O)C2=CN(C=C2C3=CC=CC4=CC=CC=C43)CC5=CN=CN5CC6=CC=C(C=C6)Br

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (180.03 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
FTase (H-ras)
0.8 nM
FTase (N-ras)
1.2 nM
FTase (K-Ras)
2.0 nM
In vitro
LB42708 inibisce potentemente la processazione della proteina farnesilata cellulare p21ras indotta da LPS + IFN-γ nella linea cellulare di macrofagi murini RAW264.7. Questo composto inibisce l'attivazione di NF-κB e l'attività del promotore iNOS attraverso l'inibizione dell'attività IKK. Inoltre, sopprime l'espressione della NO sintasi inducibile, della cicloossigenasi-2, del TNF-alfa e dell'IL-1beta e la produzione di NO e PGE(2) nei macrofagi e negli osteoblasti immuno-attivati. Questa sostanza chimica inibisce irreversibilmente la crescita e induce l'apoptosi nelle cellule epiteliali intestinali di ratto trasformate da H-ras e K-ras. Inibisce l'angiogenesi tumorale indotta da VEGF bloccando le vie MAPK e PI3K/Akt dipendenti da Ras nelle cellule endoteliali associate al tumore.
In vivo
LB42708 (12,5 mg/kg i.p.) inibisce la produzione di NO, PGE2, TNF-α e IL-1β in topi iniettati con LPS e previene anche lo sviluppo della CIA. Questo composto (20 mg/kg/die i.p.) inibisce anche la crescita tumorale e l'angiogenesi sia nei tumori Ras wild-type che in quelli mutati.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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