solo per uso di ricerca

FTI 277 HCl FTase inhibitor

Name: FTI 277 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7465
Rating: 5 (12 reviews)

N. Cat.: S7465

FTI 277 HCl is a potent and selective farnesyltransferase (FTase) inhibitor with IC50 of 500 pM, about 100-fold selectivity over the closely related GGTase I. This compound inhibits cell growth and induces apoptosis. This chemical is effective in clearing HDV viremia.

FTI 277 HCl FTase inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 484.07

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.39%

99.39

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro FTase Inibitori	Tipifarnib (IND 58359) LB42708

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	484.07	Formula	C₂₂H₃₀ClN₃O₃S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	180977-34-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC(=O)C(CCSC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC=C2.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 96 mg/mL (198.31 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 96 mg/mL

Ethanol : 96 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.850mg/ml (10.02mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (1.65mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FTase (Cell-free assay) 500 pM
In vitro	FTI-277 inibisce la processazione di Ras con una IC50 di 100 nM, ma non la processazione di Rap1A geranilgeranilata in cellule intere. Questo composto induce l'accumulo di H-Ras non farnesilato citoplasmatico, accumula complessi Ras/Raf inattivi nel citoplasma e blocca l'attivazione costitutiva di MAPK nelle cellule H-RasF. Causa un aumento dell'apoptosi dopo irradiazione e aumenta la radiosensibilità nelle cellule embrionali di ratto trasformate con H-ras. Questa sostanza chimica inibisce anche la crescita cellulare e induce l'apoptosi nelle cellule tumorali di mieloma resistenti ai farmaci. Nelle cellule SH-SY5Y, questo agente diminuisce gli effetti tossici della metanfetamina sull'induzione della degenerazione cellulare, l'attivazione delle cascate della c-Jun-N-terminal chinasi e l'attivazione di Ras.
Saggio chinasico	Dosaggio dell'attività di FTase e GGTase I
Saggio chinasico	Vengono analizzate le attività di FTI 277 HCl (FTI-277) e GGTase I dai surnatanti 60.000×g di cellule di linfoma di Burkitt umano (Daudi). Gli studi di inibizione vengono eseguiti determinando la capacità dei peptidomimetici Ras CAAX di inibire il trasferimento di [³H]farnesile e [³H]geranilgeranile da [³H]farnesilpirofosfato e [³H]geranilgeranilpirofosfato a H-Ras-CVLS e H-Ras-CVLL, rispettivamente.
In vivo	Nei topi coinvasi con il virus dell'epatite B (HBV) e l'HDV, FTI-277 HCl (50 mg/kg/die i.p.) elimina efficacemente la viremia dell'HDV.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7592920/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8620483/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12592346/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23643986/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12897208/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):