In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
LB42708 è un inibitore di farnesyltransferase (FTase) attivo per via orale con IC50 di 0,8, 1,2 e 2,0 nM rispettivamente verso H-ras, N-ras e K-ras.
Target
FTase (H-ras)
FTase (N-ras)
FTase (K-Ras)
0.8 nM
1.2 nM
2.0 nM
In vitro
LB42708 inibisce potentemente la processazione della proteina farnesilata cellulare p21ras indotta da LPS + IFN-γ nella linea cellulare di macrofagi murini RAW264.7. Questo composto inibisce l'attivazione di NF-κB e l'attività del promotore iNOS attraverso l'inibizione dell'attività IKK. Inoltre, sopprime l'espressione della NO sintasi inducibile, della cicloossigenasi-2, del TNF-alfa e dell'IL-1beta e la produzione di NO e PGE(2) nei macrofagi e negli osteoblasti immuno-attivati. Questa sostanza chimica inibisce irreversibilmente la crescita e induce l'apoptosi nelle cellule epiteliali intestinali di ratto trasformate da H-ras e K-ras. Inibisce l'angiogenesi tumorale indotta da VEGF bloccando le vie MAPK e PI3K/Akt dipendenti da Ras nelle cellule endoteliali associate al tumore.
In vivo
LB42708 (12,5 mg/kg i.p.) inibisce la produzione di NO, PGE2, TNF-α e IL-1β in topi iniettati con LPS e previene anche lo sviluppo della CIA. Questo composto (20 mg/kg/die i.p.) inibisce anche la crescita tumorale e l'angiogenesi sia nei tumori Ras wild-type che in quelli mutati.
RIE-1 cells stably transformed with either activated H-ras (RIE/H-ras) or K-ras4B (RIE/K-ras).
Concentrazioni
~25 μM
Tempo di incubazione
72 hours
Metodo
Cell growth is measured by MTT. Briefly, cells were seeded at 2 × 103 cells per well in 96-well culture plates in triplicate. After the addition of various concentrations of this compound, cells are incubated for 72 h. At the end of culture, the plates are washed twice with PBS, and cells are incubated with 200 μl of RPMI 1640 containing 10% FCS and 0.25 mg/ml of MTT at 37 °C for 3 h. The absorbance of each well is measured with Titer-Tech 96-well multiscanner at 570 nm. The viable cell number is proportional to the absorbance.
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
