Name: Eltanexor (KPT-8602)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8397
Rating: 5 (18 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.66%

99.66

Target correlati	CFTR CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro CRM1 Inibitori	Leptomycin B (LMB) KPT-185 Verdinexor (KPT-335) KPT-276

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	428.29	Formula	C₁₇H₁₀F₆N₆O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1642300-52-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	ONO-7706，ATG-016			Smiles	C1=C(C=C(C=C1C(F)(F)F)C(F)(F)F)C2=NN(C=N2)C=C(C3=CN=CN=C3)C(=O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 85 mg/mL (198.46 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.150mg/ml (5.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	XPO1
In vitro	Eltanexor (KPT-8602) è un potente inibitore delle cellule AML negli esperimenti di vitalità cellulare. Inibisce le interazioni XPO1/cargo e l'esportazione nucleare, induce l'apoptosi delle cellule CLL primarie e inibisce significativamente la proliferazione delle linee cellulari del linfoma diffuso a grandi cellule B
In vivo	Eltanexor (KPT-8602) è biodisponibile per via orale e presenta proprietà farmacocinetiche simili a quelle del selinexor, ma mostra una penetrazione marcatamente ridotta (circa 30 volte inferiore) attraverso la barriera emato-encefalica. Studi tossicologici su ratti e scimmie indicano che questo composto ha un profilo di tollerabilità sostanzialmente migliore, probabilmente a causa della sua incapacità di penetrare nel SNC, con una riduzione dell'anoressia, del malessere e della perdita di peso rispetto al selinexor. Mostra anche un'attività antileucemica superiore e una migliore tollerabilità nei modelli PDX di AML testati, con una quasi completa eliminazione delle cellule AML umane nel modello AML-CN. È minimamente tossico per le cellule staminali e progenitrici ematopoietiche normali. Inoltre, non si accumula nel plasma dopo dosaggi ripetuti e prolunga la sopravvivenza in un modello di xenotrapianto di leucemia umana di AML.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27211268/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27323910/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	XPO1		26654943
Immunofluorescence	p53 / NPM1 p62 / p53		27323910

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05918055	Recruiting	Myelodysplastic Syndromes	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	November 14 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT02649790	Active not recruiting	Relapsed/Refractory Multiple Myeloma (RRMM)\|Metastatic Colorectal Cancer (mCRC)\|Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)\|Higher-Risk Myelodysplastic Syndrome (HR-MDS)\|Acute Myeloid Leukemia (AML)\|Newly Diagnosed Intermediate/High-Risk MDS	Karyopharm Therapeutics Inc	January 2016	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Eltanexor (KPT-8602) Inibitore di XPO1

Struttura chimica

Peso molecolare: 428.29