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Leptomycin B (LMB) CRM1 Inibitore

Name: Leptomycin B (LMB)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7580
Rating: 5 (7 reviews)

N. Cat.S7580

La Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) è un potente antibiotico antifungino isolato da Streptomyces e agisce come un inibitore specifico del fattore di esportazione nucleare CRM1. La Leptomycin B induce rapidamente effetti citotossici nelle linee cellulari tumorali tramite l'inibizione covalente di CRM1 con valori di IC50 di 0,1 nM–10 nM.

Leptomycin B (LMB) CRM1 Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 540.73

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.74%

99.74

Target correlati	CFTR CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro CRM1 Inibitori	Eltanexor (KPT-8602) KPT-185 Verdinexor (KPT-335) KPT-276

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	540.73	Formula	C₃₃H₄₈O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	87081-35-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (184.93 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	CRM1
In vitro	La Leptomycin B (LMB) è un potente antibiotico antifungino da Streptomyces sp., può anche inibire l'espressione dell'mRNA e della proteina COX-2 indotta dalla privazione del siero nelle cellule MDA-MB-231.
In vivo	La Leptomycin B (LMB) riduce l'espressione della metalloproteinasi-9 della matrice e sopprime l'infiammazione cutanea
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28702009/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12468543/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15675951/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03027388	Completed	Astrocytoma Grades II III and IV\|Glioblastoma Multiforme\|Giant Cell Glioblastoma\|Glioma\|Oligodendrogliomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	January 9 2019	Phase 2
NCT03804879	Completed	Diabetic Nephropathy	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 17 2018	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):