Name: KPT-276
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7251
Rating: 5 (5 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S725101 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.45%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.45

Target correlati	CFTR CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro CRM1 Inibitori	Leptomycin B (LMB) Eltanexor (KPT-8602) KPT-185 Verdinexor (KPT-335)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	426.26	Formula	C₁₆H₁₀F₈N₄O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1421919-75-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1C(CN1C(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 20 mg/mL (46.91 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (11.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Superior oral bioavailability and PK profile relative to KPT-185 in vivo. Potential for use in hematological malignancies such as AML and multiple myeloma.
Targets/IC₅₀/Ki	CRM1
In vitro	KPT-276 determina una significativa inibizione della crescita e induzione dell'apoptosi nelle cellule MCL. Questo composto inibisce specificamente e irreversibilmente la funzione di esportazione nucleare di XPO1 e riduce la vitalità di 12 HMCL. Induce anche attivamente l'apoptosi in campioni primari di pazienti con MM.
In vivo	KPT-276 prolunga significativamente la sopravvivenza dei topi leucemici e riduce il carico leucemico in un modello murino di xenotrapianto di AML. Questo composto sopprime significativamente la crescita tumorale in un modello murino immunodeficiente combinato grave portatore di MCL senza grave tossicità. Riduce i picchi monoclonali nel modello murino transgenico di MM Vk*MYC e inibisce la crescita tumorale in un modello murino di xenotrapianto di MM. }
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22677130/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22986101/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23752175/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

KPT-276 CRM1 inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 426.26