KPT-276

N. catalogoS7251 Lotto:S725101

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Dati tecnici

Formula

C16H10F8N4O

Peso molecolare 426.26 Numero CAS 1421919-75-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (46.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

5.000mg/ml (11.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione KPT-276 è un inibitore selettivo di CRM1 biodisponibile per via orale.
Target
CRM1
In vitro KPT-276 determina una significativa inibizione della crescita e induzione dell'apoptosi nelle cellule MCL. Questo composto inibisce specificamente e irreversibilmente la funzione di esportazione nucleare di XPO1 e riduce la vitalità di 12 HMCL. Induce anche attivamente l'apoptosi in campioni primari di pazienti con MM.
In vivo KPT-276 prolunga significativamente la sopravvivenza dei topi leucemici e riduce il carico leucemico in un modello murino di xenotrapianto di AML. Questo composto sopprime significativamente la crescita tumorale in un modello murino immunodeficiente combinato grave portatore di MCL senza grave tossicità. Riduce i picchi monoclonali nel modello murino transgenico di MM Vk*MYC e inibisce la crescita tumorale in un modello murino di xenotrapianto di MM. }
Caratteristiche Biodisponibilità orale e profilo PK superiori rispetto a KPT-185 in vivo. Potenziale per l'uso in neoplasie ematologiche come AML e mieloma multiplo.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Human leukemia (MV4-11) xenografts are established in mice.

  • Dosaggi

    ~150 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22677130/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22986101/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23752175/

Sellecks KPT-276 È stato citato da 5 Pubblicazioni

Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127] PubMed: 40997022
Traumatic injury compromises nucleocytoplasmic transport and leads to TDP-43 pathology [ Elife, 2021, 10e67587] PubMed: 34060470
Transcriptome Profiling of Acquired Gefitinib Resistant Lung Cancer Cells Reveals Dramatically Changed Transcription Programs and New Treatment Targets [ Front Oncol, 2020, 10:1424] PubMed: 32923394
Modulation of actin polymerization affects nucleocytoplasmic transport in multiple forms of amyotrophic lateral sclerosis. [ Nat Commun, 2019, 10(1):3827] PubMed: 31444357
The C9orf72 repeat expansion disrupts nucleocytoplasmic transport [Zhang K Nature, 2015, 525(7567):56-61] PubMed: 26308891

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