Eltanexor (KPT-8602)

N. catalogoS8397 Lotto:S839701

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Dati tecnici

Formula

C17H10F6N6O
Peso molecolare 428.29 Numero CAS 1642300-52-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (198.46 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.33 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) è un inibitore di XPO1 (noto anche come CRM1) di seconda generazione, biodisponibile per via orale, con valori di IC50 di 20-211 nM in 10 linee AML dopo 3 giorni di esposizione.
Target
XPO1
In vitro Eltanexor (KPT-8602) è un potente inibitore delle cellule AML negli esperimenti di vitalità cellulare. Inibisce le interazioni XPO1/cargo e l'esportazione nucleare, induce l'apoptosi delle cellule CLL primarie e inibisce significativamente la proliferazione delle linee cellulari del linfoma diffuso a grandi cellule B
In vivo Eltanexor (KPT-8602) è biodisponibile per via orale e presenta proprietà farmacocinetiche simili a quelle del selinexor, ma mostra una penetrazione marcatamente ridotta (circa 30 volte inferiore) attraverso la barriera emato-encefalica. Studi tossicologici su ratti e scimmie indicano che questo composto ha un profilo di tollerabilità sostanzialmente migliore, probabilmente a causa della sua incapacità di penetrare nel SNC, con una riduzione dell'anoressia, del malessere e della perdita di peso rispetto al selinexor. Mostra anche un'attività antileucemica superiore e una migliore tollerabilità nei modelli PDX di AML testati, con una quasi completa eliminazione delle cellule AML umane nel modello AML-CN. È minimamente tossico per le cellule staminali e progenitrici ematopoietiche normali. Inoltre, non si accumula nel plasma dopo dosaggi ripetuti e prolunga la sopravvivenza in un modello di xenotrapianto di leucemia umana di AML.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Human CLL cells

  • Concentrazioni

    0-10 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h and 48 h

  • Metodo

    Eltanexor (KPT-8602) was evaluated using MTS assay and annexin-V/PI flow cytometry.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    NOD-SCID-IL2Rcγnull (NSG) mice

  • Dosaggi

    15 mg/kg

  • Somministrazione

    by oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27211268/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27323910/

Sellecks Eltanexor (KPT-8602) È stato citato da 18 Pubblicazioni

Disparate leukemia mutations converge on nuclear phase-separated condensates [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3] PubMed: 41192422
Tandem duplications in UBTF create XPO1-dependent nuclear export signals that reveal a leukemic therapeutic dependency [ Blood Cancer Discov, 2025, 10.1158/2643-3230.BCD-25-0112] PubMed: 41182175
Targeting deubiquitinase USP7-mediated stabilization of XPO1 contributes to the anti-myeloma effects of selinexor [ J Transl Med, 2025, 23(1):62] PubMed: 39806439
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127] PubMed: 40997022
Nuclear Phase Separation Drives NPM1-mutant Acute Myeloid Leukemia [ bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671] PubMed: 40501735
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
A Novel Approach for Glioblastoma Treatment by Combining Apoptosis Inducers (TMZ, MTX, and Cytarabine) with E.V.A. (Eltanexor, Venetoclax, and A1210477) Inhibiting XPO1, Bcl-2, and Mcl-1 [ Cells, 2024, 13(7)632] PubMed: 38607071
The synergy of the XPO1 inhibitors combined with the BET inhibitor INCB057643 in high-grade B-cell lymphoma via downregulation of MYC expression [ Sci Rep, 2023, 13(1):18554] PubMed: 37899423
Eltanexor Effectively Reduces Viability of Glioblastoma and Glioblastoma Stem-Like Cells at Nano-Molar Concentrations and Sensitizes to Radiotherapy and Temozolomide [ Biomedicines, 2022, 10(9)2145] PubMed: 36140245
Prognostic and therapeutic significance of XPO1 in T-cell lymphoma [ Exp Cell Res, 2022, 416(2):113180] PubMed: 35489384

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