Eltanexor (KPT-8602)

N. catalogoS8397 Lotto:S839704

Stampa

Dati tecnici

Formula

C17H10F6N6O
Peso molecolare 428.29 Numero CAS 1642300-52-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 29 mg/mL (67.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) è un inibitore di XPO1 (noto anche come CRM1) di seconda generazione, biodisponibile per via orale, con valori di IC50 di 20-211 nM in 10 linee AML dopo 3 giorni di esposizione.
Target
XPO1
In vitro Eltanexor (KPT-8602) è un potente inibitore delle cellule AML negli esperimenti di vitalità cellulare. Inibisce le interazioni XPO1/cargo e l'esportazione nucleare, induce l'apoptosi delle cellule CLL primarie e inibisce significativamente la proliferazione delle linee cellulari del linfoma diffuso a grandi cellule B
In vivo Eltanexor (KPT-8602) è biodisponibile per via orale e presenta proprietà farmacocinetiche simili a quelle del selinexor, ma mostra una penetrazione marcatamente ridotta (circa 30 volte inferiore) attraverso la barriera emato-encefalica. Studi tossicologici su ratti e scimmie indicano che questo composto ha un profilo di tollerabilità sostanzialmente migliore, probabilmente a causa della sua incapacità di penetrare nel SNC, con una riduzione dell'anoressia, del malessere e della perdita di peso rispetto al selinexor. Mostra anche un'attività antileucemica superiore e una migliore tollerabilità nei modelli PDX di AML testati, con una quasi completa eliminazione delle cellule AML umane nel modello AML-CN. È minimamente tossico per le cellule staminali e progenitrici ematopoietiche normali. Inoltre, non si accumula nel plasma dopo dosaggi ripetuti e prolunga la sopravvivenza in un modello di xenotrapianto di leucemia umana di AML.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Human CLL cells

  • Concentrazioni

    0-10 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h and 48 h

  • Metodo

    Eltanexor (KPT-8602) was evaluated using MTS assay and annexin-V/PI flow cytometry.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    NOD-SCID-IL2Rcγnull (NSG) mice

  • Dosaggi

    15 mg/kg

  • Somministrazione

    by oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27211268/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27323910/

Sellecks Eltanexor (KPT-8602) È stato citato da 18 Pubblicazioni

Disparate leukemia mutations converge on nuclear phase-separated condensates [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3] PubMed: 41192422
Tandem duplications in UBTF create XPO1-dependent nuclear export signals that reveal a leukemic therapeutic dependency [ Blood Cancer Discov, 2025, 10.1158/2643-3230.BCD-25-0112] PubMed: 41182175
Targeting deubiquitinase USP7-mediated stabilization of XPO1 contributes to the anti-myeloma effects of selinexor [ J Transl Med, 2025, 23(1):62] PubMed: 39806439
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127] PubMed: 40997022
Nuclear Phase Separation Drives NPM1-mutant Acute Myeloid Leukemia [ bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671] PubMed: 40501735
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
A Novel Approach for Glioblastoma Treatment by Combining Apoptosis Inducers (TMZ, MTX, and Cytarabine) with E.V.A. (Eltanexor, Venetoclax, and A1210477) Inhibiting XPO1, Bcl-2, and Mcl-1 [ Cells, 2024, 13(7)632] PubMed: 38607071
The synergy of the XPO1 inhibitors combined with the BET inhibitor INCB057643 in high-grade B-cell lymphoma via downregulation of MYC expression [ Sci Rep, 2023, 13(1):18554] PubMed: 37899423
Eltanexor Effectively Reduces Viability of Glioblastoma and Glioblastoma Stem-Like Cells at Nano-Molar Concentrations and Sensitizes to Radiotherapy and Temozolomide [ Biomedicines, 2022, 10(9)2145] PubMed: 36140245
Prognostic and therapeutic significance of XPO1 in T-cell lymphoma [ Exp Cell Res, 2022, 416(2):113180] PubMed: 35489384

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.